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HIV蛋白酶抑制剂硫酸阿扎那韦的合成
目的:对硫酸阿扎那韦的合成工艺进行研究.方法:以 (2S, 3S)-3-叔丁氧羰基氨基-1-氯-2-羟基-4-苯基丁烷为起始原料, 经SN2取代、分子内重排、N-Boc保护、环合、环氧环开环胺解、脱Boc、成盐并经碱性游离、缩合和离子交换反应制得硫酸阿扎那韦.结果:目标化合物的结构经1H NMR、13C NMR和MS谱确证, 总收率为61.2% (以起始原料计), HPLC测定纯度达99.8%.结论:该工艺所用原料易得、操作简便、收率较高、成品质量好, 适合工业化生产.
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HIV蛋白酶抑制剂在肿瘤治疗中的作用
HIV蛋白酶抑制剂(PIs)是一类抗HIV药物,其广泛应用大大提高了HIV感染者的生存率并延长了其生存期.近来,人们发现PIs具有抗肿瘤活性,这引发了将PIs重新定位为有效肿瘤化疗药物的想法.本文回顾综述了PIs近年来的研究进展以及其在肿瘤治疗中所起的作用,包括已确定的抗肿瘤机制,完成和正在进行的临床试验,为PIs在今后抗肿瘤方向奠定了基础.
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HIV-1蛋白酶抑制剂Nelfinavir降低大鼠胰岛素瘤INS-1细胞胰岛素释放
HIV-1蛋白酶抑制剂Nelfinavir处理48 h,显著降低大鼠INS-1细胞基础胰岛素分泌和葡萄糖刺激的胰岛素释放,Nelfinavir对后者的抑制作用更强,提示Nelfinavir长期治疗可能导致胰岛β细胞功能损害.
关键词: HIV蛋白酶抑制剂 Nelfinavir INS-1细胞 胰岛素释放 -
HCV蛋白酶抑制剂博赛泼维与某些HIV蛋白酶抑制剂不可同服
利托那韦(ritonavir)为强效人类免疫缺陷病毒(HIV)蛋白酶抑制剂,临床常将小剂量利托那韦与其他HIV蛋白酶抑制剂联用以使后者血药浓度增加,疗效提高.
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HIV蛋白酶抑制剂的关键中间体——手性氨基环氧烷合成研究进展
拟肽类HIV蛋白酶抑制剂是临床治疗艾滋病的主要药物,它们的共性结构片段——(2R,3S)-3-氨基-4-苯基-2-丁醇从关键中间体手性氨基环氧烷得到,笔者对该中间体的合成研究进行归纳和总结.
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HIV蛋白酶抑制剂的药代动力学相互作用
艾滋病的治疗是一个长期的过程,HIV蛋白酶抑制剂是此类病人常选用的抗病毒药物.在治疗过程中,病人很可能患其它疾病,艾滋病自身也常伴随众多并发症,使得临床上不可避免的需要联用其它药物.由于HIV蛋白酶抑制剂对药物代谢酶和转运体有广泛的作用,因此探索HIV蛋白酶抑制剂的药物相互作用问题显得十分必要.本文重点从药代相互作用机制的角度综述了HIV蛋白酶抑制剂在临床上可能出现的药物相互作用方面的研究文献,包括HIV蛋白酶抑制剂与其它药物的相互作用以及蛋白酶抑制剂之间的相互作用及机制等,期望对于临床给药方案的设计和提高临床用药的安全性和有效性提供有价值的参考和借鉴.
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HIV蛋白酶抑制剂与细胞凋亡
HIV感染人体后造成大量CD4+T淋巴细胞的凋亡,从而破坏免疫系统,使机体无法抵抗病毒的入侵,导致免疫缺陷.目前的药物靶点都针对病毒本身,无法清除体内储存病毒的感染细胞,而HIV蛋白酶抑制剂治疗HIV/AIDS患者后可以减少HIV感染引起的细胞凋亡,帮助机体恢复免疫功能,并且这种作用与其抑制病毒的作用是相独立的,这提示了可以通过免疫重建的策略来治疗AIDS.本文综述了HIV蛋白酶抑制剂的研究和发展概况,其作用特点以及对细胞凋亡的影响.明确HIV蛋白酶抑制剂与细胞凋亡的关系,可以启发新的思路从细胞着手,通过恢复机体的免疫能力来对抗病毒,从根本上治疗AIDS.
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洛匹那韦合成工艺研究
目的 洛匹那韦合成工艺的优选.方法 以(2S,3S,5S)-2-胺基-3-羟基-5-(叔丁氧羰基胺基)-1,6-二苯基己烷的丁二酸盐为原料,经酰胺化、氨基脱保护、酰胺化三步反应制备洛匹那韦.结果 较高收率合成了高纯度的洛匹那韦(纯度>99%;总产率70%).结论 得到了简洁、绿色、适于工业化生产的洛匹那韦制备工艺.