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  • 微生物来源白细胞介素-4受体拮抗剂的筛选

    作者:王柯;李元;吴剑波

    目的:从链霉菌4849的代谢产物中分离白细胞介素4受体(IL-4R)拮抗剂.方法:采用大孔吸附,溶媒萃取,硅胶柱色谱,重结晶等方法进行分离和纯化,以酶联免疫法进行活性跟踪,通过UV,ESIMS和NMR进行化合物的结构鉴定.结果:分离得到化合物4849A,4849B和4849C,根据波谱解析,确定其分别为金丝菌素、硫藤黄菌素和4',7-二甲氧基异黄酮,其中4',7-二甲氧基异黄酮的拮抗活性比较明显.结论:从链霉菌4849的代谢产物中首次筛选出白细胞介素-4受体拮抗剂4',7-二甲氧基异黄酮.

  • 玫瑰花中的异黄酮类化合物及其活性研究

    作者:李丽梅;娄洁;刘贵有;王欢;杨娟霞;王月德;董伟;周堃;胡秋芬

    目的 研究玫瑰Rosa rugosa花蕾的化学成分.方法 运用硅胶、凝胶、MCI-gel树脂及PR-HPLC等多种色谱技术对玫瑰花蕾的化学成分进行分离纯化,并根据理化性质和波谱数据鉴定化合物的结构.结果 从玫瑰花蕾中分离得到了3个异黄酮类化合物,分别鉴定为6,8-二羟基-4',7-二甲氧基异黄酮(1)、樱黄素(2)、红车轴草素(3).细胞毒活性筛选显示化合物1对A549和PC3细胞的IC50值分别为2.6和3.2 μmol/L.结论 化合物1为新化合物,命名为玫瑰异黄酮,化合物2和3首次从玫瑰花蕾中分离得到;化合物1表现出较强的细胞毒活性.

  • 金雀异黄素4'-二氟甲醚化衍生物的合成

    作者:杨昌华;杨小红;向红琳

    目的 合成金雀异黄素4'-二氟甲醚化衍生物.方法 金雀异黄素与HCF2Cl、NaOH在水和二氧六环的混合液中发生二氟甲醚化反应,生成7,4'-二-二氟甲氧基-5-羟基异黄酮(2)、7-二氟甲氧基-5,4'-二羟基异黄酮(3)和4'-二氟甲氧基-5,7-二羟基异黄酮(4),再经甲醚化反应得到7-二氟甲氧基-5,4'-二甲氧基异黄酮(5)和4'-二氟甲氧基-5,7-二甲氧基异黄酮(6).结果 化合物的结构经MS、1H-NMR、13C-NMR、19F-NMR等进行了确证,化合物(4)和(6)为首次合成的新化合物.结论 为金雀异黄素4'-二氟甲醚化衍生物的合成提供了实验基础.

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