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盐酸安妥沙星片在健康受试者多剂给药的药代动力学
目的 评价盐酸安妥沙星片在中国健康受试者空腹和餐后多剂给药的药代动力学.方法 按随机、开放、多剂量(200,400,600 mg)空腹和餐后多次口服给药的方法进行设计.每个剂量组各有8名受试者(男4例、女4例)在空腹和餐后条件下连续7d口服规定剂量的盐酸安妥沙星片.第1天和第7天给药后收集不同时间点的血、尿样本,用HPLC法测定浓度.结果 3个剂量组空腹和餐后连续7d口服盐酸安妥沙星片200,400,600 mg的主要药代动力学参数如下:第1天空腹口服的Cmax分别为(2.23 ±0.38),(4.59 ±1.40),(5.03 ±0.77)mg · L-,t1/2β分别为(11.99 ±3.31),(10.97±5.33),(14.39±1.63) h,tmax分别为(1.37±0.78),(2.04±1.42),(2.90±2.02)h,AUC0-t分别为(27.61 ±6.14),(51.77 ±22.09),(73.62±10.14) mg· L-1·h,AUC0-∞分别为(38.28± 13.49),(72.28±42.80),(108.91±13.26) mg· L-1·h,V/F(92.84±12.98),(91.90±14.55),(116.28±22.62)L,CL/F(5.73±1.71),(7.67±4.65),(5.58±0.66)L·h-1;第1天餐后口服的Cmax分别为(2.36±0.43),(4.11±1.53),(5.60±1.00) mg·L-1,t1/2β分别为(14.37 ±4.34),(11.25 ±5.39),(15.53 ±2.94)h,tmax分别为(2.69±1.62),(2.40±1.50),(2.65±1.29)h,AUC0-t分别为(33.69±4.00),(48.07 ±22.19),(78.01±17.18)mg·L-1 h,AUC0-∞分别为(50.71 ±8.86),(67.37±41.98),(121.31.66±33.54) mg· L-1·h,V/F分别为(81.04±16.35),(106.32±34.33),(114.08±20.00)L,CL/F分别为(4.07 ±0.82),(8.28 ±5.29),(5.23±1.18)L· h-1;第7天稳态后空腹口服的Cmax分别为(3.69±1.39),(7.54±2.95),(8.50±0.93) mg·L-,t1/2β分别为(25.22 ±3.34),(19.56±12.47),(15.95±2.85)h,tmax分别为(1.64±1.29),(1.31±0.79),(1.60±1.07)h,AUC0-t分别为(72.29±24.00),(142.96 ±67.20),(180.81±35.33) mg·L-1·h,AUC0-∞分别为(75.90 ±25.46),(148.26 ±69.86),(183.30 ±35.11)mg· L-1· h,V/F分别为(184.77±52.51),(119.22±53.92),(118.91±30.13)L,CL/F分别为(5.06±1.18),(4.75±1.72),(5.15 ±0.72)L·h-1;第7天稳态后餐后口服的Cmax分别为(3.53±1.06),(6.54±1.43),(8.52±1.80) mg·L-1,t1/2β分别为(24.08 ±6.12),(20.64±9.16),(18.69±6.49) h,tmax分别为(2.94±1.02),(1.96±1.05),(2.69±0.96)h,AUC0-t分别为(94.71±31.03),(142.17±52.46),(211.34.01±52.99) mg· L-1·h,AUC0-∞分别为(99.32±33.93),(149.77±55.19),(213.76±53.00) mg· L-·h,V/F分别为(139.40±37.39),(140.24±71.11),(130.20±71.09)L,CL/F分别为(4.11±1.13),(4.81±1.17),(4.69 ±0.88)L h-1.多剂量口服盐酸安妥沙星200,400,600 mg第7天给药后,0～120 h原型药物尿中累积排泄百分率分别为(67.24±13.56)％,(68.62±14.45)％,(74.31.±12.99)％.结论 空腹和餐后多剂口盐酸安妥沙星片服200,400,600 mg,tmax延长,体内无蓄积,进食对药代参数影响不明显,临床应用可不考虑饮食的影响.
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盐酸安妥沙星片在健康受试者单次给药的药代动力学
目的 评价盐酸安妥沙星片在中国健康受试者空腹和餐后单次给药的药代动力学.方法 按随机、开放、单剂量(200,400,600 mg)空腹和餐后口服给药的方法进行设计.每个剂量组各有8名受试者(男4例、女4例)在空腹和餐后条件下口服规定剂量的盐酸安妥沙星片.收集不同时间点的血、尿样本,用HPLC法测定浓度.结果 16名受试者空腹和餐后口服盐酸安妥沙星片200,400,600 mg的主要药代动力学参数如下:空腹口服的Cmax分别为(2.35±0.28),(3.78±0.84),(4.77±1.29) mg·L-1;t1/2β分别为(13.89±2.83),(18.71±1.98),(16.47 ±3.61)h;tmax分别为(1.27±0.86),(2.75±1.65),(2.42±1.30)h;AUC0-t分别为(31.66±5.93),(76.87±25.96),(92.93±22.79)mg·L-1·h;AUC0-∞分别为(32.99±6.12),(79.01±26.27),(95.24±23.37)mg·L-1· h;餐后口服的Cmax分刖为(2.03±0.34),(3.57±0.74),(4.68±1.01)mg·L-1;t1/2β分别为(14.54 ±2.08),(18.86±2.20),(16.91±2.19)h;tmax分别为(2.64±2.01),(3.46±2.26),(4.50±1.69)h;AUC0-t分别为(29.27±3.42),(77.30±13.73),(107.43±17.72)mg·L-1·h;AUC0-∞分别为(31.17 ±4.13),(79.40±14.00),(109.66±17.73)mg · L-1·h.单剂量口服盐酸安妥沙星200,400,600 mg后,0～96 h原型药物尿中累积排泄百分率分别为(41.88±11.00)％,(46.31±13.23)％,(36.87±10.64)％.结论 餐后单次口服盐酸安妥沙星片200,400,600 mg的tmax较空腹明显延长,但进食对药代动力学参数影响不明显,临床应用可不考虑饮食的影响.
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萆薢分清丸联合盐酸安妥沙星片治疗ⅢA型前列腺炎的疗效观察
目的 探讨萆薢分清丸联合盐酸安妥沙星片治疗ⅢA型前列腺炎的临床疗效.方法 将150例ⅢA型前列腺炎患者随机分为A组、B组及C组各50例,A组单独给予萆薢分清丸每次6 g,1天2次:B组单独给予盐酸安妥沙星片,首日剂量0.4 g,以后每日0.2g,1天1次,C组给予口服萆薢分清丸每次6 g,1天2次,盐酸安妥沙星片首日剂量0.4 g,以后每日0.2g,1天1次,3组均在治疗4周后评估疗效.结果 A组、B组及C组总的治疗有效率分别为76.00％、78.00％和94.00％,C组与A组或B组比较差异有统计学意义(P＜0.05);治疗后3组慢性前列腺炎症状评分较治疗前显著减少,但C组较A、B两组减少更加明显,组间比较差异有统计学意义(P＜0.05);治疗后3组前列腺液中的白细胞数量均较治疗前明显减少,C组较A、B两组减少更加明显,组间比较差异有统计学意义(P＜0.05).结论 萆薢分清丸联合盐酸安妥沙星片治疗ⅢA型前列腺炎疗效显著,值得临床推广应用.
