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芬戈莫德类似物FTY720-C2在大鼠体内的药代动力学研究
目的 研究芬戈莫德类似物(FTY720-C2)在大鼠体内的药代动力学并分析其在体内的代谢规律.方法 以雄性C57BL/6大鼠为研究对象,8只大鼠一次性口服1 mg·kg-1的FTY720-C2(口服组),在口服后1,8,24和48 h经眼眶后静脉取血0.5 mL并同期快速取脑冷藏待测,再取8只大鼠一次性静脉注射1 mg·kg-1的FTY720-C2(注射组),在静脉注射后5min,8,24和48 h经眼眶后静脉取血0.5 mL并同期快速取脑冷藏待测.测定2组血浆和脑FTY720-C2浓度,用DAS2.0药代动力学软件计算药代动力学参数.结果2组大鼠血浆和脑均可检测出FTY720-C2.注射后5 min和8,24,48 h,注射组的血药浓度分别为(1390.35±24.19),(8.26±0.16),(2.33±0.19),(0.00±0.00)ng·mL-1,同期脑药浓度分别为(975.81±16.44),(126.87±3.06),(44.32±2.04),(8.38+0.25) ng·g-1;口服后1,8,24,48 h,口服组的血药浓度分别为(96.31±3.89),(12.66 ±0.92),(3.46 ±0.26),(0.00 ±0.00)ng·mL-1,同期脑药浓度分别为(793.24±6.46),(134.20±2.00),(62.85 ±1.36),(21.52 ±0.94) ng·g-1.注射组在给药后5 min和口服组在口服后1h,2组均达到高血浆和脑FTY720-C2浓度,其后逐渐下降.2组的TY720-C2脑血比均随时间的延长而增加.口服FTY720-C2在血液和脑组织中的绝对生物利用度分别为6.93％,81.29％.结论 FTY720-c2吸收分布快,可通过血脑屏障.口服FTY720-C2在脑组织中的绝对生物利用度较高.
