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  • 赤芍萜苷组分抗缺血缺氧损伤的代表性成分的发现与验证

    作者:封亮;柯仲成;汪刚;林传燕;石心红;贾晓斌

    组分的发现与确证是组分制剂研究的前提.分子对接技术与药效活性评价为赤芍萜苷组分(CSTGCs)抗缺血缺氧损伤的代表性成分发现并验证提供有效方法.本研究采用UPLC-TOF/MS/MS定性分析CSTGCs的化学成分,与心肌缺血关键受体蛋白进行分子对接,并以Libdockscore筛选主要活性成分;建立H9c2细胞缺氧损伤模型,以肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)为评价指标,辨识能代表CSTGCs防治心肌缺血的成分组合;进一步以细胞凋亡指数、凋亡蛋白和线粒体相关mRNA表达,验证其对缺氧细胞凋亡的抑制作用,终确定CSTGCs的代表性成分.结果显示,芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷和氧化芍药苷可与4TWT、3O4O、4KZN和1M9J等靶蛋白在空间、能量上匹配且含量较高,为CSTGCs的主要活性成分;在调节CK、LDH、SOD、MDA和维持线粒体功能、抑制细胞凋亡方面,芍药苷+芍药内酯苷+苯甲酰芍药苷组合与CSTGCs作用无统计学差异,确定为CSTGCs抗缺血缺氧损伤的代表性成分,为组分整体性质及制剂研究提供依据.

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