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  • 基于代表性成分辨识的中药组分整体生物药剂学性质表征探讨

    作者:柯仲成;林传燕;贾晓斌

    处方前研究是对原料药理化性质和制剂性质的深入分析,是开发出有效、稳定的药物制剂前提和保证,已广泛应用于化学药物制剂领域.然而中药制剂研究仍存在经验性和盲目性,作为基本的中药制剂原料,中药组分的整体性质研究仍然处于探索阶段.中药组分是一个多成分复杂体系,将成分构成完全阐明清楚难度大,笔者尝试提出以代表性成分表征组分整体性质的研究思路.遵循组分中各成分量与量的关系,构建不同成分组合,以生物活性为导向,通过体内外药效实验,辨识与组分整体药效无统计学差异的N个成分,作为代表性成分;测定平衡溶解度、油水分配系数、渗透性等性质,并通过相似性、离散度分析研究亚组分划分;以质量分散或药效贡献等为权重系数,将各代表性成分的个体性质进行拟合,表征组分/亚组分的整体性质.

  • 丹酚酸组分中各代表性成分药效贡献率的评价及其油水分配系数的整合表征

    作者:严红梅;陈小云;夏海建;刘丹;贾晓斌;张振海

    该实验利用人脐静脉内皮细胞氧化损伤实验、家兔体外凝血4项实验和大鼠心肌缺血实验相结合的方法比较了丹酚酸组分中3个代表性成分的药效活性的差异,并利用CRITIC权重法评价代表性成分的药效贡献率;结果得到丹酚酸组分中代表性成分丹酚酸B、迷迭香酸、丹参素的贡献率分别为28.85%,30.11%,41.04%.采用摇瓶法测定了丹酚酸组分在水以及不同pH缓冲液中的油水分配系数,进一步以质量权重系数和药效贡献率相结合的方法整合表征了该组分整体的油水分配系数,结果表明丹酚酸组分在正辛醇-水/pH 1.2的盐酸溶液/pH 2.0,2.5,5.0,5.8,6.8,7.4,7.8的磷酸盐缓冲液中表观油水分配系数0.32,1.06,0.89,0.98,0.90,0.13,0.02,0.20,0.56.该实验为组分整体性质的表征提供了一定的参考.

  • 药效学筛选表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的研究

    作者:郁丹红;贾晓斌;宋捷;施亚琴;萧伟

    目的:筛选药理作用与丹参二萜醌组分整体药理作用无显著性差异的主成分的组合,从而确定能够表征丹参二萜醌组分整体性质的代表性成分的配伍形式.方法:根据体外药效实验结果,结合腹腔注射盐酸异丙肾上腺素(ISO)诱导的大鼠急性心肌缺血模型,从心电图(.J点的变化)、酶学指标(SOD,MDA,CK,LDH)以及病理学(心肌组织形态学变化)3个方面比较丹参二萜醌组分、主成分A组合以及主成分B组合的药理作用,从中筛选出能够代表丹参二萜醌组分整体性质的配伍形式.结果:丹参二萜醌高剂量组和主成分B高剂量组在各方面的药理作用相似,均无显著性差异.结论:丹参二萜醌组分高剂量组和主成分B高剂量组对ISO诱导的心肌缺血具有一定的治疗作用,且疗效相当,因此,初步认为主成分B组中4个成分能够作为丹参二萜醌组分的代表性成分.

  • 赤芍萜苷组分抗缺血缺氧损伤的代表性成分的发现与验证

    作者:封亮;柯仲成;汪刚;林传燕;石心红;贾晓斌

    组分的发现与确证是组分制剂研究的前提.分子对接技术与药效活性评价为赤芍萜苷组分(CSTGCs)抗缺血缺氧损伤的代表性成分发现并验证提供有效方法.本研究采用UPLC-TOF/MS/MS定性分析CSTGCs的化学成分,与心肌缺血关键受体蛋白进行分子对接,并以Libdockscore筛选主要活性成分;建立H9c2细胞缺氧损伤模型,以肌酸激酶(CK)、乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)为评价指标,辨识能代表CSTGCs防治心肌缺血的成分组合;进一步以细胞凋亡指数、凋亡蛋白和线粒体相关mRNA表达,验证其对缺氧细胞凋亡的抑制作用,终确定CSTGCs的代表性成分.结果显示,芍药苷、芍药内酯苷、苯甲酰芍药苷和氧化芍药苷可与4TWT、3O4O、4KZN和1M9J等靶蛋白在空间、能量上匹配且含量较高,为CSTGCs的主要活性成分;在调节CK、LDH、SOD、MDA和维持线粒体功能、抑制细胞凋亡方面,芍药苷+芍药内酯苷+苯甲酰芍药苷组合与CSTGCs作用无统计学差异,确定为CSTGCs抗缺血缺氧损伤的代表性成分,为组分整体性质及制剂研究提供依据.

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