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择时缓释文献资料
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盐酸维拉帕米择时缓释微丸的研制及犬体内药代动力学
目的 制备盐酸维拉帕米择时缓释微丸(VH-COERP);研究VH-COERP在犬体内的药代动力学,并与市售的盐酸维拉帕米缓释微丸(VH-DRP)进行比较.方法 采用空白丸芯上药法制备含药丸芯,并用流化床对其包衣,其中羟丙基甲基纤维素为内层包衣溶胀层,乙基纤维素水分散体为外层包衣控释层,通过改变内外层衣膜的厚度达到择时缓释的效果.用RP-HPLC测定6只Beagle犬口服VH-COERP后不同时间血浆中盐酸维拉帕米的浓度,并与VH-DRP比较,通过3P97程序计算药代动力学参数.结果 溶胀层和控释层的包衣厚度、溶胀层中添加剂的种类会影响药物释放的时滞、释药行为以及终释药量,所制得的微丸释放不受介质pH及后处理的影响.体外溶出经5 h时滞后缓慢释药达24 h.与VH-DRP相比,VH-COERP体内释药具有明显的时滞(4 h),达峰时间明显延长(8 h),相对生物利用度为(94.56±7.64)%.结论 VH-COERP在体内外经过明显的时滞后均能缓慢释放,达到了睡前服药,凌晨发挥疗效的目的.
