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PPARγ非激动配体文献资料
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PPARγ非激动配体:基于PPARγ部分激动剂的结构优化
近研究表明,TZD类药物的胰岛素增敏作用是基于其对Cdk5介导的PPARγ Ser273的磷酸化的抑制,起因于其对PPARγ的结合活性;而TZD类药物的不良反应是起因于其对PPARγ的激动活性.本文以PPARγ部分激动剂INT131分子结构为模板,以保持其结合活性、降低或消除其激动活性为目标,设计合成了15个新化合物,其结构通过1H NMR和ESI-MS确证.初步药理活性筛选显示,化合物15的PPARγ结合活性为罗格列酮的88.47％,与INT131 (98.55％)相近;而其激动活性仅为罗格列酮的1.41％,明显优于INT131 (15.18％).
关键词： 胰岛素增敏剂 PPARγ非激动配体 PPARγ部分激动剂 2型糖尿病
