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双面神激酶文献资料
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IL-6/JAK/STAT3信号通路抑制剂细胞筛选模型的验证和应用
IL-6/JAK/STAT3是细胞内调节细胞生长、存活和分化的重要信号通路,这条信号通路也控制着T淋巴细胞的分化和激活.IL-6/JAK/STAT3信号通路的异常与自身免疫性疾病和肿瘤密切相关,已经成为药物研发的热门靶点.本研究利用Invivogen公司稳定表达IL-6受体且可与STAT3结合的分泌胚胎碱性磷酸酶(secreted embryonic alkaline phosphatase,SEAP)报告基因的HEK-Blue IL-6细胞,给予IL-6刺激下分泌SEAP,通过与QUANTI-Blue反应,在655nm检测SEAP的生成量,评价化合物对IL-6刺激的STAT3信号通路的抑制作用.结果表明,IL-6可特异性地激活HEK-Blue IL-6细胞.在细胞数为5×104个/孔、1ng·mL-1浓度IL-6刺激20h,并于QUANTI-Blue反应1h时检测OD655吸光度值为佳反应条件.在筛选的14个天然产物中,牛蒡子苷元、隐丹参酮和姜黄素具有很强的抑制STAT3信号通路的活性,IC50值分别为1.28、2.96和6.61μmol·L-1.该HEK-Blue IL-6细胞模型适用于IL-6/JAK/STAT3信号通路抑制剂的筛选.
关键词： 白细胞介素6 双面神激酶 信号转导及转录激活蛋白3 筛选模型 抑制剂
