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DC-Chol脂质体文献资料
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反义寡核苷酸阳离子脂质体的制备和体外细胞摄取研究
目的制备高效促进细胞摄取反义寡核苷酸(ASON)和保护ASON的脂质体.方法以3β[N-(N′,N′-二甲氨基乙基)氨甲酰基-胆固醇(DC-Chol)为类脂成分制备阳离子脂质体(以下简称DC-Chol脂质体),与ASON混合得到载药脂质体,测定载药率.用琼脂糖凝胶电泳分析载药脂质体的结构特点;流式细胞仪检测不同条件下细胞摄取荧光标记ASON的情况;变性聚丙烯酰胺电泳考察DC-Chol脂质体对ASON的保护作用.结果载药率与DC-Chol脂质体和药物的+/-电荷比有关,当+/-电荷比大于2时,载药率达90%以上;琼脂糖凝胶电泳显示ASON同时存在于DC-Chol脂质体的周围和包裹于其内部的两种形式;流式细胞仪测定结果表明,DC-Chol脂质体可明显增加细胞对ASON的摄取,阳性细胞染色率和胞内平均荧光强度均较对照组有明显增加,增加程度主要取决于+/-电荷比例,血清可降低细胞的摄取;变性聚丙烯酰胺电泳证实DC-Chol脂质体具有保护ASON的作用.结论 DC-Chol脂质体具有显著增加细胞摄取ASON和保护ASON的作用,有望成为反义类药物的高效传递系统.
关键词： DC-Chol脂质体 反义寡核苷酸 细胞摄取 电泳
