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三药固定剂量复方制剂的利福平相对生物利用度
背景:先前的一个利福平(RMP)监测性研究显示,结核病(TB)患者在使用常规的3药固定剂量复方制剂(3FDC)治疗时,RMP浓度很低.因此,我们对该制剂的生物利用度进行研究.目的:利用健康志愿者研究墨西哥卫生保健系统中常规使用的3FDC制剂相对于参比制剂的RMP相对生物利用度.设计:两周期、两序列的交叉研究.结果:受试制剂和参比制剂的药代动力学参数均值如下:达峰浓度(C_max)分别为3.13±2.01滩/而和9.95±2.66 μg/ml;对于血药浓度一时间曲线下面积(AUC),零到后实测浓度的AUC(AUC_0-12h)分别为15.51±9.77 μg·h/ml和58.03±16.1 μg·h/ml,零到无限大时间的AUC(AUC_0-∞)分别为17.92±10.66 μg·h/ml和68.43±22.39 μg·h/ml.C_max的受试/参比均值比(90% CI)为25.36%(17.33～37.10);AUC0_12h为21.25%(14.61～30.89);AUC_0-∞为22.08% (15.44～31.56).这些结果不符合生物等效性标准.结论:受试制剂与参比制剂相比,显示吸收延迟和RMP生物利用度明显偏低.含RMP的常规制剂只有在其生物利用度评估后可确保与参比制剂互换,并确保在其使用过程中不出现RMP浓度明显偏低的危险时,才能应用.
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阿司匹林和质子泵抑制剂固定复方制剂的立题合理性探讨
小剂量阿司匹林（75～150 mg· d－1）广泛用于缺血性心脑血管疾病，其主要不良反应是消化道黏膜损伤、溃疡形成和出血等。质子泵抑制剂（ PPI ）具有强而持久的抑制胃酸分泌的作用。对于长期服用小剂量阿司匹林的患者，在出现严重上消化道不良反应时，可根据病情需要短期加用PPI。本文对研发“阿司匹林和PPI固定复方制剂”的合理性问题进行了较为全面的阐述。基于可能的获益／风险综合考虑，开发阿司匹林与PPI固定剂量复方制剂的依据不足。
