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携Herceptin包裹紫杉醇的高分子造影剂的制备及体外显影实验研究
目的 制备一种携Herceptin包裹紫杉醇的高分子造影剂,并进行体外显影实验.方法 通过双乳化法制备出包裹紫杉醇的高分子PLGA-COOH造影刺,然后通过碳二亚胺化学连接法将制备出的载药造影剂与Herceptin连接,检测其一般性质及其包封率与载药量,观察所制备的载药靶向高分子造影剂与乳腺癌细胞的结合能力,并进行体外显影实验.结果 载药靶向高分子造影剂的平均粒径大小为(733.4±30.7)nm,包封率为(65.08±2.31)%,载药量为(6.51±0.23)%,体外寻靶能力实验可观察到载药靶向高分子造影剂与乳腺癌细胞有较强的结合能力,体外显影实验显示载药靶向造影剂显影效果好.结论 成功制备出的携Herceptin包裹紫杉醇的高分子造影剂具有较高的包封率和与乳腺癌细胞结合的能力,在体外显影实验中显影效果好.
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携紫杉醇和抗人表皮生长因子受体2抗体高分子造影剂的制备及体外寻靶实验研究
目的 制备一种携紫杉醇和抗人表皮生长因子受体2(HER-2)抗体的高分子造影剂,并考察其体外寻靶能力及体外显像效果.方法 通过双乳化法及碳二亚胺法制备携紫杉醇和抗HER-2抗体的高分子造影剂,并对其一般性质进行检测,激光共聚焦显微镜观察制备的靶向载药造影剂与SKBR-3乳腺癌细胞的结合能力,并使用高频超声观察其体外显影效果.结果 载药靶向羧基端乳酸(PLGA)纳米粒平均粒径为(318.07±12.51)nm,表面电位(-2.16±0.31)Mv,包封率为(60.00±3.40)％,载药量为(6.00±0.34)％,粒子呈规则球形,大小均一,分散性好.激光共聚焦显微镜观察到抗HER-2抗体和羧基端乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA-COOH)造影剂大量结合,流式细胞术观察到两者的结合率高达(99.59±0.42)％,体外寻靶实验示靶向载药高分子超声造影剂与SBKR-3乳腺癌细胞较强的结合在一起.体外成像实验显示,靶向载药高分子造影剂显像呈细腻均匀点状强回声.结论 成功制备了携抗HER-2抗体和紫杉醇高分子造影剂,该纳米粒相关性能良好,有较高的载药量及包封率,且与高表达HER-2受体的乳腺癌细胞有较强结合能力,有较好的体外显像效果.
关键词： 高分子造影剂 抗人表皮生长因子受体2抗体 紫杉醇 -
靶向肝癌细胞高分子造影剂的制备及其体外寻靶实验
目的 制备一种特异性靶向HepG2肝癌细胞株的高分子造影剂,并探讨其体外对肝癌细胞的寻靶能力. 方法 采用双乳化法制备高分子材料羧基端乳酸/羟基乙酸共聚物造影剂,采用碳二亚胺法将造影剂与磷脂酰肌醇蛋白聚糖-3 (GPC3)抗体偶联制备出靶向高分子造影剂(GPC3-PLGA).检测该造影剂一般特性,体外寻靶能力及靶向细胞效率,并与普通高分子造影剂做比较. 结果 靶向高分子造影剂的平均粒径为(800±10) nm；体外寻靶试验显示该靶向高分子造影剂较多并牢固地聚集到肝癌细胞表面,有较强的靶向能力；流式细胞仪检测表明GPC3-PLGA微球与HepG2肝癌细胞有较强的结合能力.结论 成功制备出特异性靶向肝癌细胞的高分子造影剂,该造影剂在体外对肝癌细胞具有较强的特异性结合力,有望在分子水平对肝癌的早期诊断提供一种新方法.
