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聚乙二醇单甲醚-聚(D,L-乳酸)嵌段共聚物的研究
采用熔融缩聚反应合成一系列聚(D,L-乳酸)(PDLLA)/聚乙二醇单甲醚(mPEG)两亲性二嵌段共聚物(PEDLLA),采用IR、1H-NMR、DSC、WAXD和TEM等手段分析和研究PEDLLA的结构与性能.实验结果表明,PEDLLA的结构和组成与设计相一致,结晶度和熔点均低于均聚物,且随着OEDLLA中PDLLA含量的增加,mPEG嵌段熔点降低,随着PDLLA嵌段相对分子质量的增大,PEDLLA降解速率增大.载药纳米粒呈核壳结构,载药量达30%.
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聚乙二醇单甲醚接枝壳聚糖自组装纳米球的制备
目的:合成聚乙二醇单甲醚接枝壳聚糖(monomethoxy poly(ethylene glycol)-grafted-chitosan,mPEG-gCS),并制备自组装纳米球.方法:利用甲醛连接法将聚乙二醇单甲醚(monomethoxy poly(ethylene glycol),mPEG)接枝于壳聚糖(chitosan,CS)分子,得到聚乙二醇(poly(ethylene glycol),PEG)改性的壳聚糖衍生物,并通过傅立叶红外光谱仪(Fourier transform infrared spectroscopy,FT-IR),核磁共振仪(proton nuclear magnetic resonance,1H-NMR)对产物进行结构表征;采用超声透析法制备自组装纳米球,并通过透射电镜(transmission electron microscopy,TEM),动态激光粒度分析仪(dynamic laser light scattering,DLLS)表征了纳米球的形态和粒径;以芘为荧光探针,通过荧光检测分析测定了mPEG-g-CS的临界胶束浓度(critical micellar concentration,CMC).结果:通过FT-IR,1H-NMR确证了接枝产物的存在;mPEG-g-CS在水溶液中能够自组装形成球状纳米胶束,平均粒径为250 nm.结论:通过甲醛连接法制备mPEG-g-CS,具有制备方法简捷、反应周期短、易操作的优点.利用该产物制备的纳米球有望成为长循环纳米药物载体.
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聚乙二醇单甲醚-琥珀酰基半胱氨酸的合成
聚乙二醇单甲醚与琥珀酸酐开环酯化,N-羟基琥珀酰亚胺活化羧酸后与胱氨酸反应得二酰胺化合物,用二硫苏糖醇断二硫键后制得可用于制备长循环脂质体的聚乙二醇单甲醚-琥珀酰基半胱氨酸,并经基质辅助激光解吸电离飞行时间质谱确认其分子量,总收率23%.
