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黄芩苷乙基纤维素微球鼻腔给药系统的制备研究
该研究采用乳剂-溶剂挥发法制备了黄芩苷乙基纤维素鼻用微球.所得微球圆整度好,载药量及包封率分别为(33.31 ±0.045)％,(63.34±0.11)％,微球平均粒径37.08 μm.XRD结果表明黄芩苷在微球中以结晶状态存在但结晶度较原料药有所降低.DSC结果证实药物被包裹于载体内部,而不同于简单的物理混合物.粉末流动性测试显示微球特别流动能为3.57 mJ·g-1;在正应力为15 kPa时,空气以2mm·s-1的速度通过微球粉末时气压降值为0.222 kPa.体外释放试验研究结果显示黄芩苷原料药7h累积释放接近90％,而黄芩苷微球只达75％,表明微球具有一定的缓释作用.对前7h释放曲线进行模型拟合,结果显示黄芩苷原料药释放符合一级模型(R2=0.9904),微球释放符合Riger-Peppas模型(R2 =0.961 2).离体兔鼻黏膜渗透实验显示微球在7h时单位面积累计释放量是黄芩苷原料药的1.56倍,为下一步体内药动学研究提供了依据.
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褪黑激素乙基纤维素微球的鼻黏膜给药研究
目的研制褪黑激素乙基纤维素微球,以考察疏水性微球对药物鼻黏膜吸收的影响.方法采用溶媒挥发法制备褪黑激素乙基纤维素微球,用放射性核素99mTc标记,用γ射线闪烁显像技术考察微球在鼻黏膜滞留时间,用HPLC测定鼻黏膜吸收后的体内药物.结果褪黑激素乙基纤维素微球平均粒径为49.1 μm,粒径范围30～70 μm,褪黑激素含量为14.5%.与滴鼻液相比,乙基纤维素微球在鼻黏膜滞留时间明显延长,褪黑激素乙基纤维素微球的绝对生物利用度为82.3%,高于滴鼻液.结论乙基纤维素微球能延长药物在鼻黏膜滞留时间,故可提高药物吸收.
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阿霉素乙基纤维素微球肝动脉栓塞化疗的实验研究
目的观察阿霉素乙基纤维素(ADM-EC)微球经大鼠肝动脉化疗栓塞对肿瘤生长及自然生存期的影响。方法 ADM-EC经肝动脉插管注射治疗Wistar大鼠W256移植性肝癌，实验共分5组：Ⅰ组(对照组)、Ⅱ组(注射生理盐水组)、Ⅲ组(注射盐酸阿霉素组)、Ⅳ组〔注射空白乙基纤维素(EC)微球组〕及Ⅴ组(注射ADM-EC微球组)。结果 ADM-EC组的肿瘤生长抑制程度、坏死程度及荷瘤自然生存期显著优于其它各组。结论经肝动脉注射ADM-EC微球可抑制肿瘤生长，促进肿瘤坏死，延长生存期，从而大大提高肿瘤化疗的疗效。
