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炒白芍提取物文献资料
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炒白芍提取物在大鼠肠外翻囊实验中的吸收及与P-gp相互作用研究
目的:研究炒白芍提取物中芍药苷(Pae)在大鼠不同肠段的肠外翻囊模型中的吸收动力学特征及其与P-gp的相互作用.方法:采用大鼠肠外翻囊模型,以Pae为炒白芍提取物中代表成分,用HPLC对其进行检测,计算Pae的肠吸收动力学参数,分析Pae的肠吸收特征.结果:炒白芍提取物不同浓度时Pae在不同肠段的吸收均为线性吸收,其回归相关系数的平方(R~2)均＞0.9以上,符合零级吸收;其Ka随给药剂量的增加而增加,说明其为被动吸收.Pae在不同肠段吸收总趋势为空肠＞回肠＞结肠.炒白芍提取物与维拉帕米(Ver)合用时,Pae在回肠中吸收显著增加(P＜0.05);口服炒白芍提取物后,在回肠段对fho 123的外排量增加(P＜0.01).结论:Pae在肠道中吸收为零级吸收,吸收机制为被动吸收.Pae可能为P-gp底物,炒白芍提取物能诱导肠道中P-gp的表达.
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LC-MS研究炒白芍提取物中芍药苷在大鼠体内的药代动力学
目的:建立LC-MS测定大鼠血浆中芍药苷含量的方法,并探讨其在大鼠体内的药动学行为.方法:大鼠灌胃不同剂量的炒白芍提取物后不同时间点采血,LC-MS法测定血药浓度,拟合药动学模型并计算相关药动学参数.结果:芍药苷在2.5～500μg·L-1(r=9994)线性关系良好.方法学考察均符合要求.大鼠灌胃炒白芍提取物0.2,0.4,0.8 g·kg-1后,半衰期基本一致,AUC与给药剂量之间呈现良好的线性关系,属于线性动力学过程.结论:该法专属性强,灵敏度高,可用于芍药苷的体内定量分析,芍药苷在大鼠体内动力学过程符合一级吸收二室模型.
