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3-酮基-去氢硫色多孔菌酸文献资料
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阿里红活性成分3-酮基-去氢硫色多孔菌酸在大鼠体内的药物代谢动力学及组织分布
目的:研究维族药阿里红中主要活性成分3-酮基-去氢硫色多孔菌酸(3-keto-DSA)在大鼠体内的药代动力学特征及其组织分布状况.方法:健康大鼠按12.5 mg·kg-灌胃及5 mg·kg-1尾静脉注射给予3-keto-DSA后,收集不同时间点的含药血浆,采用HPLC检测大鼠血浆中3-keto-DSA的血药浓度,运用3P97药动学软件拟合房室模型,计算其药动学参数;大鼠按25 mg· kg-1灌胃给予3-keto-DSA后,研究该成分在主要组织器官中的分布情况.结果:3-keto-DSA灌胃给药后在大鼠体内呈二室模型分布,吸收半衰期(t1/2ka)0.381 h,分布半衰期(t1/2α)0.415 h,表明口服3-酮基-去氢硫色多孔菌酸后,在大鼠体内吸收分布较快;达峰时间(tmax)0.690 h,大血药浓度(Cmax)0.059 mg·L-1,消除半衰期(t1/2β)3.852 h,绝对生物利用32.84％.大鼠按25 mg· kg-1口服3-keto-DSA后,主要组织中该成分的达峰时间约30 min,达峰时,各组织中含量从高到低排序为肝＞脾＞心＞肾,3h后接近完全消失.结论:3-keto-DSA灌胃给药后在大鼠体内吸收、分布快,生物利用度低,并且广泛分布于各组织中.
关键词： 3-酮基-去氢硫色多孔菌酸 药代动力学 生物利用度 组织分布 阿里红
