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天然小分子文献资料
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小分子药物跨膜转运与作用靶点——对中药小分子药理研究的思考
本文以中药小分子为例对小分子药物的跨膜转运研究进展及方法进行了综述,并结合作者研究成果,对小分子药物跨膜转运与作用靶点进行了分析和探讨.目前,研究小分子转运的检测方法有HPLC、LC/MS,还可以借助其荧光成像利用共聚焦技术进行观测.在研究过程中,确定小分子的转运方式的同时,也要探讨其外排方式,并要确定其有无代谢及其可能的代谢产物.对小分子药物的细胞跨膜转运研究将有助于确定小分子作用的靶点,有助于对其药理作用的探讨和阐释.
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小檗碱对心肌细胞microRNA24的干预作用及其可能机制
目的 探讨天然小分子探针小檗碱干预microRNA24(miR24)表达水平的作用以及其可其机制.方法 体外采用质谱法分析小檗碱与miR24的前体mo-mir-24-1 的相互结合作用;采用实时定量PCR法检测小檗碱对腺病毒携带的mo-mir-24-1及其成熟体miR24表达水平的调控,以及对miR24的靶基因p27的mRNA表达水平的影响,采用Western blot检测小檗碱对p27蛋白表达水平的影响.结果 小檗碱与mo-mir-24-1相互结合,对其表达水平没有显著影响;小檗碱以剂量依赖方式明显抑制miR24的表达;小檗碱能抑制miR24过表达引起的p27 下调.结论 小檗碱与mo-mir-24-1的结合并明显下调miR24的表达,提示天然小分探针有望成为一种有效干预microRNA的手段.
