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紫杉醇纳米脂质体大鼠体内药物动力学研究
目的 研究紫杉醇纳米脂质体(PTXN)动物体内药物动力学参数,为临床用药提供依据.方法 HPLC法测定血浆中的紫杉醇(PTX)药物浓度,测定动物体内药物动力学参数.结果 该试验采用的高效液相法具有较高的专属性,在血浆浓度为0.51～25.60μg/mL范围内线性良好,有良好的相关(r=0.9996),回收率RSD＜9％.紫杉醇和紫杉醇纳米脂质体在大鼠体内符合二室房室模型,紫杉醇和紫杉醇纳米脂质体的t1/2β分别为(1.301±0.213)h、(0.516±0.228)h；t1/2β分别为(34.361±5.981)h、(11.223±1.191 )h;Vd分别为(0.621±0.078)L、( 0.823±0.079)L；CL分别为(0.038±0.017)L/h、(0.098±0.012)L/h；K10分别为(0.044±0.011)h、(0.136±0.018)h；K12分别为(0.238±0.041)h、(0.768±0.251)h；K21分别为(0.332±0.056)h、(0.589±0.189)h；AUC0→24分别为(341.123±19.342 )mg/(h·L)、(198.124±23.857 )mg/(h·L)；AUC0→∞分别为(735.201±168.260)mg/(h·L)、(269.298±35.435 )mg/(h·L).结论 紫杉醇和紫杉醇纳米脂质体均符合二室房室模型,但紫杉醇纳米脂质体药时曲线下面积增大,有效作用时间延长,有利于抗肿瘤,降低毒性.
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紫杉醇纳米脂质体对肿瘤的影响
目的 研究紫杉醇纳米脂质体对肿瘤的影响.方法 通过建立移植肿瘤动物模型,观察紫杉醇注射液和紫杉醇纳米脂质体对肿瘤的抑制作用和生命延长率.结果 紫杉醇纳米脂质体在浓度为10.0μg/mL时,对体外培养的S-180肉瘤细胞,其抑制率79％,高于紫杉醇注射液.紫杉醇纳米脂质体对小鼠实体瘤S-180的抑瘤率可达83.3％,生命延长率可达96.8％,显著高于紫杉醇注射液.结论 紫杉醇纳米脂质体比紫杉醇注射液能更有效地抑制癌细胞和实体瘤的生长.
