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吩嗪衍生物文献资料
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新合成吩嗪衍生物体外诱导癌细胞周期阻滞和凋亡的实验
目的 探讨新合成吩嗪衍生物抗癌活性及其作用机制.方法 MTT法检测细胞增殖,吖啶橙/溴乙锭(AO/EB)染色荧光显微镜观察细胞形态,流式细胞仪检测细胞周期,Annexin V-FITC/7-AAD双染检测凋亡,Western blot检测p53和caspase-3蛋白的表达.结果 pn18、pn23、pc27和pc28四种化合物在体外抑制癌细胞增殖,尤其对人结直肠癌细胞HCT116作用明显,且呈时间和剂量依赖性.pc28在四种化合物中作用强,48 h对HepG2、HCT116和A549细胞半数抑制浓度(IC50)分别为(6.62±2.69)、(10.83±1.41)和(22.39±4.31)μmol.20 μmol化合物作用于HCT116细胞24 h后,细胞密度降低,形态变圆,细胞内明亮绿色荧光与染色质浓缩相关,死亡细胞呈橙黄色和红色与细胞膜通透性增加有关;pc28诱导的细胞晚期凋亡比例由0.345％升高至19.7％.20 μmol pn18和pc27诱导G0/G1期细胞分别升高17.5％和25.0％,pn23和pc28诱导S期细胞分别升高18.4％和11.0％.pn23和pc28诱导p53表达升高,pc28也能上调并激活caspase-3.结论 四种合成的新型吩嗪衍生物在体外能有效抑制多种癌细胞增殖,其作用机制可能与诱导细胞周期阻滞和凋亡相关.
