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马铃薯三糖五环三萜类化合物体外抗H5N1流感病毒的活性评价
目的：研究3种不同类型的马铃薯三糖五环三萜能否通过抑制H5 N 1流感病毒进入靶细胞，作为潜在的新型抗流感药物进行研发。方法以马铃薯三糖薯蓣皂苷衍生物1为先导化合物，设计并合成3个目标化合物，利用建立的H5 N 1假病毒活性检测方法，测试化合物的抑制活性。结果目标化合物1 a、1 b和1 c对源自A／Thailand／Kan353／2004的H5N1假病毒毒株均具有明显的抑制作用，且化合物1b的活性好，其IC50达到（1.25±0.22）μmol·L－1。结论初步构效关系研究表明，将先导化合物1结构中的薯蓣皂苷苷元替换成五环三萜苷元后可提高其抗病毒活性；五环三萜的苷元类型对抗病毒活性有重要影响，乌苏烷型的五环三萜为苷元其抗病毒活性强。
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马铃薯三糖熊果酸衍生物抑制H5N1流感病毒进入靶细胞
目的：研究马铃薯三糖熊果酸衍生物能否通过抑制H5N1流感病毒进入靶细胞，作为潜在的新型抗流感药物进行研发。方法以马铃薯三糖熊果酸甲酯1为先导化合物，设计并合成4个目标化合物，利用建立的H5N1假病毒活性检测方法，测试化合物的抑制活性。结果化合物1b，1c和1d对源自A/Thailand/Kan353/2004的H5N1假病毒毒株有明显的抑制作用且化合物1 d的活性好，其IC50达到0.96±0.10μmol/L。结论初步构效关系研究表明，熊果酸的C-17位羧基被酯化后可显著提高其抗病毒活性；将羧基转化成酰胺后可提高抗病毒活性并降低对靶细胞MDCK的细胞毒性。
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3-三氟甲基苯甲酰胺类衍生物对H5N1流感病毒进入靶细胞的抑制活性
目的：3-三氟甲基苯甲酰胺类衍生物作为新的抗流感药物能否抑制H5N1流感病毒进入靶细胞。方法对先导化合物进行改构，发现并合成具有进入抑制活性的3个化合物，同时从Specs公司化合物库挑选购买了一些化合物，同样发现了4个有抑制活性的化合物，利用建立在细胞水平的H5N1假病毒活性检测方法测试了这些化合物的抑制活性。结果和结论化合物1a，1b，1e和1f对源自A/AnHui/1/2005的H5N1假病毒毒株有明显的抑制作用。化合物1a的活性好，其IC50达到4.7±0.3μmol/L。
