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NO调控剂(S,S)-ZX-5及其对映体对血管内皮细胞NO释放及eNOS酶活性影响研究
目的:考察(S,S)-ZX-5及其对映体对血管内皮细胞一氧化氮(NO)释放和内皮型一氧化氮合酶(eNOS)活性的影响,为开发通过增加NO释放而选择性改善脉络膜血流的药物提供理论依据.方法:采用细胞培养技术和硝酸还原酶法在体外测定NO的释放量,用同位素方法测定[H3]L-Arg催化生成[H3]L-Cit量的变化来反映 eNOS活性.结果:(S,S)-ZX-5使NO生成显著增加,并与(S,S)-ZX-5的浓度相关,(R,R)-ZX-5对NO生成增加影响不显著;(S,S)-ZX-5显著提高了eNOS酶活性,(R,R)-ZX-5对eNOS酶活性影响不显著.结论:(S,S)-ZX-5改善脉络膜血流的机制可能是通过增强eNOS酶活性,促进细胞内NO释放增加而完成的.
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ZX-5及其光学异构体对兔眼血流和大鼠视网膜功能恢复的影响
目的:研究ZX-5对缺血后视网膜功能的恢复作用,并比较其光学异构体(R,R)-ZX-5和(S,S)-ZX-5对脉络膜血流及缺血后视网膜功能恢复的影响.方法:用彩色微球技术研究兔高眼压下(40 mmHg)脉络膜血流的变化.用视网膜电生理仪测量b波,评价大鼠缺血后视网膜功能的恢复情况.结果:10g/L (R,R)-ZX-5滴眼液50μL能在不同时间点提高脉络膜血流(P＜0.05),而(S,S)-ZX-5在相同条件下对提高脉络膜血流没有影响.ZX-5和(R, R)-ZX-5在不同时间点对视网膜缺血后功能恢复作用明显(P＜0.05),(R, R)-ZX-5的作用优于ZX-5;而(S,S)-ZX-5对缺血后视网膜功能的恢复作用不明显.结论:ZX-5和(R, R)-ZX-5对增加脉络膜血流量和促进视网膜功能的恢复有显著功效,(R, R)-ZX-5恢复视网膜功能的作用更强,有可能进一步开发成有效防治眼血流障碍相关性眼病的药物.
