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COX/5-LOX双重抑制剂ZLJ-6对脂多糖诱导下巨噬细胞炎症因子表达的影响
研究COX/5 -LOX双重抑制剂ZLJ-6对脂多糖(LPS)诱导下RAW 264.7细胞炎症模型的抗炎作用.采用LPS (1 μg/mL)刺激生长良好的RAW 264.7巨噬细胞建立细胞炎症模型,在不同浓度的ZLJ-6(3,10,30 μmol/L)作用下,用Griess法检测细胞培养液中NO的含量,用ELISA法检测TNF-α、IL-6含量,并用Western blotting检测各组细胞中环加氧酶-2( COX-2)和诱导型一氧化氮激酶(iNOS)的表达.ZLJ-6能剂量依赖性地抑制LPS诱导的RAW264.7细胞NO的释放以及TNF-α、IL-6等炎症因子的生成,同时抑制COX-2和iNOS的表达.结果表明,ZLJ-6具有抑制LPS诱导的RAW 264.7细胞炎症反应的作用,其抗炎机制可能通过抑制COX-2、iNOS的表达以及炎症介质NO以及TNF-α、1L-6的产生.
关键词： ZLJ-6 COX/5-LOX双重抑制剂 巨噬细胞 炎症因子 脂多糖 -
对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物的合成及抗炎活性
目的:研究对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物的合成及其抗炎活性.方法:将三环类选择性COX-2抑制剂的药效团对氨磺酰基苯基与五元含氮杂环酮拼合,合成对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物,采用二甲苯致小鼠耳肿胀及角叉菜胶致大鼠足跖肿胀两种模型评价其抗炎活性,并考察其连续7 d灌胃给药对大鼠胃肠道的影响.结果:合成了12个目标化合物(LHz-101～LHZ-112),结构经质谱、红外光谱、核磁共振氢谱和元素分析确证.小鼠耳肿胀模型显示LHZ-105,LHZ-106,LHZ-111具有明显的抗炎活性;角叉菜胶致大鼠足跖肿胀模型显示LHZ-106,LHZ-111具有较强的抗炎活性;LHZ-105,LHZ-106,LHZ-111的胃肠道副作用小于阳性药双氯芬酸钠和CI-1004.结论:对氨磺酰基苯亚甲基环酮类化合物具有一定的抗炎活性,胃肠道副作用较小,值得进一步研究.
关键词： COX/5-LOX双重抑制剂 杂环酮衍生物 抗炎活性 胃肠道副作用
