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健康受试者单剂量口服头孢克洛干混悬剂的药动学及生物等效性(英文)
目的 研究头孢克洛2种干混悬剂的药动学及生物等效性.方法 采用随机交叉试验设计,20名健康男性志愿者单剂量口服2种头孢克洛干混悬剂各250 mg,用液相色谱一串联质谱法测定血浆中头孢克洛的浓度,将20名受试者的经时血药浓度录入DAS(Ver 1.0)程序,进行统计分析.结果 单剂量口服试验与参比制剂后头孢克洛的p_(max)分别为(9.04±s 1.7)和(9.6±1.6)mg·L~(-1),tmax分别为(0.37±0.12)和(0.35 ±0.05)h,t_(1/2)分别为(0.88±0.16)和(0.87±0.11)h,AUC_(0～5h)分别为(7.9±1.0)和(7.94±1.1)mg·h·L~(-1),AUC_(0～∞)分别为(8.0±1.O)和(8.0±1.1)mg·h·L~(-1).2种制剂的t_(max)、p_(max)、AUC_(0～5h)、AUC_(0～∞)均无显著差异.试验制剂的相对生物利用度为(101±12)%.结论 试验制剂与参比制剂具有生物等效性.
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利巴韦林片在健康人体的生物等效性
目的 评价利巴韦林2种片剂的生物等效性.方法 20例男性健康受试者采用随机双交叉设计试验,用液相色谱-串联质谱法测定单剂量口服利巴韦林片受试制剂和参比制剂各300 mg后利巴韦林的血药浓度,所得数据采用软件BAPP2.0计算主要药动学参数.结果 利巴韦林参比制剂与受试制剂主要药动学参数:t(max)分别为(1.4±S 0.5)h,(1.9±1.0)h;c(max)分别为(610±183)μg·L-1和(598±194)μg·L-1,t(1/2)分别为(38±4)h和(36±5)h,AUC(0-96)分别为(8 035±1 795)μg穐·L-1和(7 868±1 756)μg·h·L-1.以AUC(0-1)计算,利巴韦林受试制剂的平均相对生物利用度为(98±11)%,统计学结果表明2种制剂主要药动学参数c(max)、AUC(0-1)和t(max)均无显著差异.结论 本方法准确、专属、灵敏,2种制剂在人体内具有生物等效性.
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健康志愿者盐酸奥洛他定分散片的生物等效性研究
目的 评价2种盐酸奥洛他定制剂在健康人体的生物等效性.方法 采用随机、双周期、自身交叉的试验设计.24例健康男性志愿者单次口服试验制剂(盐酸奥洛他定分散片)或参比制剂(盐酸奥洛他定片)10 mg,血浆样品采用高效液相色谱-串联质谱法(HPLC-MS/MS)测定,计算两者的主要药物动力学参数,进行生物等效性评价.结果 奥洛他定血药浓度在0.25～500/μg·L-1与峰面积线性关系良好(R=0.999 0),低定量浓度为0.25μg·L-1,日内及日间RSD<15%;服用试验制剂或参比制剂后血浆中奥洛他定的Cmax分别为(129.56±31.74)和(125.91±37.01)μg·L-1;tmax分别为(0.68±0.29)和(0.88±0.72)h;t1/2分别为(7.46±3.62)和(6.82±3.33)h;AUG0-∞分别为(451.84±78.47)和(434.28±92.77)μg·h·L-1;AUC0-∞分别(449.69±77.84)和(430.68±92.81)μg·h·L-1;试验制剂的相对生物利用度F0-m、F0-∞分别为(107.51±27.34)%和(107.06±27.10)%.结论 试验制剂和参比制剂具有生物等效性.
关键词： 奥洛他定 分散片 HPLC-MS/MS 生物筝效性
