首页 > 文献资料
-
棉子酚、吡喹酮、蒿甲醚对重组日本血吸虫乳酸脱氢酶的作用
目的 检测棉子酚、吡喹酮、蒿甲醚对重组日本血吸虫乳酸脱氢酶(rSjLDH)活性的影响.方法 在已建立的rSjLDH标准酶活性测定体系中分别加入不同浓度的棉子酚(0～0.10 mmol/L)、吡喹酮(0～0.20 mmol/L)及蒿甲醚(0～0.10 mmol/L),以相应药物溶剂作对照,分光光度法测定药物对rSjLDH活性的影响.用SPSS13.0软件统计结果,计算药物对酶活性的相对抑制率.结果 与对照组比较,0.04 mmol/L棉子酚对rSjLDH催化丙酮酸还原为乳酸及乳酸氧化为丙酮酸的相对抑制率分别为59.1%和34.4%(P＜0.01),0.10 mmol/L棉子酚分别为91.3%和89.1%(P＜0.01);0.06mmol/L吡喹酮分别为5.77%和41.4%(P＜0.05),0.20 mmol/L吡喹酮分别为83.8%和72.2%(P＜0.01).0.10 mmol/L蒿甲醚对rSjLDH则无抑制作用(P＞0.05).结论 棉子酚及吡喹酮对rSjLDH活性均有显著的抑制作用,SjLDH可能是吡喹酮的分子靶标之一.
-
棉子酚通过干扰氧化应激反应、抑制JNK/p38MAPK信号通路的激活减轻大鼠离体心脏缺血再灌注损伤
目的 研究棉子酚(Gossypol)对大鼠离体心脏缺血再灌注损伤的保护作用,并对其可能的机制进行初步探讨.方法 SD雄性大鼠40只,随机分成4组:空白组、心肌缺血再灌注组(MI/R组)、Gossypol高、低剂量组(40、20 mg/L).采用Langendorff法造模,检测Gossypol对血流动力学指标的影响及不同时间点各组动物心脏冠脉流出液中心肌酶谷草转氨酶(AST)、乳酸脱氢酶(LDH)的含量,检测炎性细胞因子核转录因子(NF)-κ:B、细胞间黏附分子(ICAM)-1、肿瘤坏死因子(TNF)-α和白介素(IL)-6生成量,从氧化应激反应、JNK/p38 MAPK信号通路方面探讨Gossypol对早期MI/R的保护机制.结果 各组Gossypol均可显著改善MI/R大鼠的心功能,减少AST、LDH释放,增加超氧化物歧化酶的活性,减少丙二醛的产生,减少再灌注的心肌组织中炎性细胞因子生成量.机制研究表明其可能通过清除自由基、抗脂质过氧化、阻断JNK/p38 MAPK信号通路途径的激活缓解心脏缺血再灌注所造成的氧化应激损伤和凋亡损伤.结论 Gossypol对MI/R具有保护作用,其机制可能与干扰氧化应激反应及阻断JNK/p38 MAPK信号通路途径的激活有关.
