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溃结康结肠靶向微丸中黄芩苷的体外释放度研究
溃结康结肠靶向微丸是用于治疗溃疡性结肠炎的口服结肠靶向给药制剂.
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溃结康结肠靶向微丸控释衣膜处方优化
目的:优选溃结康结肠靶向微丸控释衣膜处方.方法:通过模拟胃肠道不同pH介质的释放度试验,以易溶性成分芍药苷和溶解度小的成分黄芩苷为指标,考察包衣液增塑剂种类、用量和包衣增重对制剂释药的影响.结果:佳包衣处方如下.Eudragit~((R))S100粉末为膜材;TEC为增塑剂,其用量为包衣聚合物固含量的10%;包衣增重11%.体外释药实验表明,包衣小丸在分别经历0.1 mol·L~(-1)HCl作用2 h和pH 6.8 PBS作用3 h后几乎不释药,当介质变为pH 7.5 PBS后,微丸释药完全.结论:试验所得衣膜处方合理,包衣微丸具有结肠靶向释药特征.
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溃结康结肠靶向微丸中黄芩苷在大鼠体内血药浓度测定
目的:建立大鼠血浆中黄芩苷浓度测定方法,并考察溃结康结肠靶向微丸的靶向性能.方法:采用乙腈沉淀蛋白进行血浆预处理,以HPLC法测定给药后大鼠血浆中黄芩苷的浓度.色谱柱为Kromasil C18柱(250 mm×4.6 mm,5.0 μm),流动相为甲醇-乙腈-水-磷酸(20:20:60:0.15),流速1.0 mL·min-1,检测波长:280 nm,柱温,25℃.比较溃结康结肠靶向微丸组和普通微丸组大鼠中黄芩苷血药浓度曲线的差异.结果:黄芩苷在0.104～8.346 μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9972),绝对回收率为74.3%～84.7%,相对回收率为88.9%～97.6%,日内和日间精密度RSD均小于15%.普通微丸组大鼠中黄芩苷血药浓度曲线存在双峰,tmax1和tmax2分别为(20.0±7.0)min和(6.4±0.9)h;靶向微丸组血药浓度曲线为单峰,给药后3 h内未检测到黄芩苷.结论:本法可以准确、灵敏地测定大鼠血浆中黄芩苷的浓度.溃结康结肠靶向微丸中黄芩苷有明显的释放迟滞,初步验证了制剂的靶向释药性能.
