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  • 用混合粉碎法制备晶体药物与β-环糊精包合物

    作者:王齐放;王中彦;范晓文;李三鸣;山本惠司;田杨

    目的 制备晶体药物与β-环糊精的包合物;分析包合物中药物的分散状态;考察佳粉碎时间及形成包合物的适宜贮存湿度.方法 采用混合粉碎法制备包合物;根据红外图谱、粉末X-射线衍射验证包合物的形成及佳粉碎时间;通过升华失重确定包合物中药物分子的分散状态;变换贮存湿度考察包合物的聚结稳定性.结果 制成的包合物为无定形结构,药物分子进入β-环糊精空穴中通过分子间氢键结合;包合物的分散度和粉碎时间有关,本系统的佳粉碎时间为10 min;包合物中药物分子的状态受贮存时相对湿度的影响,在相对湿度低于75%下贮存时,包合物的分散状态未发生明显变化.结论 采用混合粉碎法制备包合物,具有较好的稳定性;将晶体难溶性药物与β-环糊精混合粉碎可得到非晶质包合物,能有效地提高难溶性药物的溶解度.

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