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基于反向分子对接技术土贝母皂苷甲抗肿瘤机制研究
目的:确定土贝母皂苷甲抗肿瘤作用的靶标及其分子机制.方法:采用Autodock Vina软件,把土贝母皂苷甲与36个抗肿瘤的靶点进行反向分子对接,配体受体复合物三维结构和相互作用力图分别用Pymol-v0.99软件与MOE 2008软件演示.结果:土贝母皂苷甲与多个抗肿瘤靶标具有较好的亲和性,其中与土贝母皂苷甲结合能在-8.5 kcal·mol-1以下的有6个.结论:土贝母皂苷甲可以通过抑制酪蛋白激酶Ⅱ、金属基质蛋白酶-8、Src激酶、胸苷酸合成酶、CDK2以及微管蛋白的活性,发挥抗肿瘤作用,为进一步研究土贝母皂苷甲用于临床抗肿瘤治疗提供一定的理论基础.
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土贝母皂苷甲增强人卵巢癌A2780/DDP细胞对顺铂的敏感性
目的 探讨土贝母皂苷甲(tubeimoside 1,TBMS1)促进人卵巢癌A2780/DDP细胞对顺铂 (cisplatin,DDP)的增敏作用.方法 采用MTT法分别检测顺铂和TBMS1对A2780/DDP细胞作用的半抑制浓度值(IC50),将实验分为对照组:只加等量生理盐水;顺铂组:给予6 μmol/L顺铂处理;联合用药Ⅰ组:6 μmol/L顺铂+ 3 μmol/L TBMS1;联合用药Ⅱ组:6 μmol/L顺铂+6 μmol/L TBMS1.按上述方法处理细胞后,MTT法检测细胞活力;电泳法检测细胞内DNA损伤;流式细胞技术检测细胞凋亡及周期;Western blot分析周期蛋白A(Cyclin A)和周期蛋白D1(Cyclin D1)的表达.结果 TBMS1(3、6 μmol/L)与顺铂(6 μmol/L)联用使人卵巢癌A2780/DDP细胞对顺铂的敏感性增强;细胞的DNA损伤随TBMS1浓度的增加而明显增多;细胞周期被阻滞在S期,联合用药Ⅰ和Ⅱ组S期所占比例分别为(51.23±3.53)%、(77.34±2.80)%;细胞凋亡率为(5.19±0.78)%、(7.11±1.06)%;Cyclin A的表达为1.89±0.28及2.91±0.43,Cyclin D1为0.66±0.09及0.28±0.05(P<0.05,P<0.01).结论 TBMS1显著增加顺铂对A2780/DDP细胞增殖抑制作用,Cyclin A、Cyclin D1可能参与其调节.
