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脂蛋白酶A2抑制剂文献资料
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脂蛋白酶A2抑制剂darapladib的合成工艺研究
目的 改进脂蛋白酶A2抑制剂darapladib的合成方法.方法 以对甲酰基苯硼酸(2)为原料,经醛胺缩合、氢化还原和Suzuki偶联一锅法合成N,N-二乙基-N'-(4’-三氟甲基-4-联苯基甲基)-1,2-乙二胺(4)；以己二酸二甲酯(5)为原料,经Dieckmann缩合环化、杂环化和硫醚化制得[2-(4-氟苄硫基)-4-氧代-4,5,6,7-四氢-1H-环戊并嘧啶-1-基]乙酸(8)；中间体8与4经酰胺化缩合制得darapladib.结果与结论 Darapladib及关键中间体的结构经1H-NMR谱确证,合成darapladib的4步反应总收率达49.8％(以己二酸二甲酯计).本合成路线具有原料易得、工艺简单、收率高等优点,适合于规模化制备.
关键词： Darapladib 脂蛋白酶A2抑制剂 工艺改进
