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抗心律失常活性文献资料
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阿齐利特类似物的合成及其抗心律失常活性研究
目的 设计合成阿齐利特类似物,并研究其体外抗心律失常活性.方法 以1-氨基海因盐酸盐为原料,与一系列醛进行缩合反应得到关键中间体1-(取代甲叉基)氨基海因(2);2与1,4-二溴丁烷或1,3-二溴丙烷反应生成3,3与一系列仲胺反应,再经成盐得到盐酸阿齐利特衍生物.结果 设计合成12个未见文献报道的目标化合物,所有化合物均经1H-NMR、MS谱确证结构.结论 目标化合物5b、5h、5i、5j对离体心肌细胞具有Ⅲ类抗心律失常药物延长动作电位时程的特征,其中化合物5h活性好.
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原小檗碱季铵类化合物的合成及抗心律失常活性研究
目的:合成原小檗碱季铵类化合物,寻找优良的抗心律失常活性新药.方法:以小檗碱为先导物,在其9位引入一系列酯基,再进行还原和季铵化,并测定目标化合物的抗心律失常活性.结果和结论:合成了12个原小檗碱季铵类化合物,其结构经IR、1HNMR、 MS 及HRMS得到确证;初步药理实验表明,化合物II1(10 mg/kg)、II3(10 mg/kg)、II4(2.5,5,10 mg/kg)、II8(2.5 mg/kg)、II9(2.5,5,10 mg/kg)对乌头碱诱发的心律失常有一定的预防作用.II9的作用强,ED50(VF)为1.03×10-6 mol/L.
