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阿齐利特文献资料
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新型Ⅲ类抗心律失常药物阿齐利特
阿齐利特是一种能同时阻断Ikr和Iks的新型Ⅲ类抗心律失常药物,其作用机制是延长心肌动作电位时程(APD)和有效不应期(ERP)而延长心肌复极.临床用于转复防止房扑、房颤、室上性心动过速的复发和减少近期心肌梗死患者发生心律失常性猝死的危险.
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阿齐利特类似物的合成及其抗心律失常活性研究
目的 设计合成阿齐利特类似物,并研究其体外抗心律失常活性.方法 以1-氨基海因盐酸盐为原料,与一系列醛进行缩合反应得到关键中间体1-(取代甲叉基)氨基海因(2);2与1,4-二溴丁烷或1,3-二溴丙烷反应生成3,3与一系列仲胺反应,再经成盐得到盐酸阿齐利特衍生物.结果 设计合成12个未见文献报道的目标化合物,所有化合物均经1H-NMR、MS谱确证结构.结论 目标化合物5b、5h、5i、5j对离体心肌细胞具有Ⅲ类抗心律失常药物延长动作电位时程的特征,其中化合物5h活性好.
