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咪唑-[l文献资料
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咪唑-[1,2-b]哒嗪类mTOR抑制剂的合成及抗肿瘤活性研究
目的 设计合成咪唑-[1,2-b]哒嗪类mTOR抑制剂,并对其抗肿瘤活性及构效关系进行初步研究.方法 以3-氨基-4-溴-6-氯哒嗪、l-(N-Boc-哌啶-4-基)溴乙醛等为原料,通过对咪唑[1,2-b]哒嗪环的构建,Suzuki偶联等5步反应得到目标化合物;分别采用SRB染色法、Z’-LYTE(r)法对目标化合物的抗肿瘤活性、mTOR激酶抑制活性进行评价.结果与结论 共合成16个未见文献报道的新化合物,其结构经1 H-NMR、13C-NMR、HRMS确证;活性测试结果表明,化合物15、16、27等对肿瘤细胞的生长有显著抑制作用.
