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葡萄糖硫苷文献资料
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苄基葡萄糖硫苷的设计合成及心肌保护活性研究
目的 设计合成具有心肌保护作用的葡萄糖硫苷化合物.方法 以四乙酰基-α-溴代葡萄糖为原料合成四乙酰基-β-硫代葡萄糖,再与取代溴苄反应制得葡萄糖硫苷,后脱去乙酰基得到目标化合物.通过体外心肌细胞的缺氧/复氧损伤模型评价其心肌保护活性.结果与结论 合成了14个苄基葡萄糖硫苷新化合物.初步药理评价表明,该类化合物对缺氧/复氧损伤心肌具有一定的保护作用,其中3个化合物的活性强于红景天苷,并呈剂量依赖关系.
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以糖修饰苯二氮(莧)类药物
目的 以糖来修饰苯二氮(莧)类药物,寻找具有更高生物学活性的化合物,以期减少苯二氮(莧)类药物的毒副作用.方法 以相关有机原料合成苯二氮(莧)类药物-糖化合物所需的原料,终合成1-[3-(1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂(莧)-2-酮)基]-D-吡喃葡萄糖苷.结果 以地西泮为例,通过对地西泮进行结构修饰,在苯并二氮杂(莧)环的七元环的3位碳上连接葡萄糖,得到一个新的化合物.结论 可以尝试对苯二氮(莧)类的其它药物进行结构修饰,在不同的位置连接上不同的糖,从中寻找具有更高生物活性的物质.
