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荧光极化各向异性(FPA)竞争试验法文献资料
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凋亡抑制蛋白抑制剂的设计、合成及体外活性初步评价
目的 设计并合成凋亡抑制蛋白(IAPs)小分子抑制剂.方法 基于对Smac和Caspase-9分别与XIAP-BIR3结合位点的分析,辅以分子对接实验,设计并合成两类结构的化合物;采用荧光极化各向异性(FPA)竞争试验法测定合成的目标化合物对XIAP和clAP1的抑制活性.结果 合成两类结构共16个新类肽化合物,其结构经MS和~1H-NMR谱确证;荧光极化各向异性(FPA)竞争试验结果显示,噻唑烷环衍生物Ⅱ对XIAP-BIR3和cIAP1-BIR3具有显著的抑制活性,其中,化合物Ⅱf抑制XIAP-BIR3和cIAP-BIR3的IC_(50)值分别为0.29、0.055 μmol·L~(-1).结论 发现了新的IAPs抑制剂,并得出初步构效关系,为进一步的结构优化奠定了基础.
关键词： 凋亡抑制蛋白 抑制剂 荧光极化各向异性(FPA)竞争试验法 设计 合成
