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鬼臼毒索衍生物文献资料
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鬼臼毒素衍生物的合成及其体外抗肿瘤活性
目的 获得更高活性且具有抗多药耐药活性的抗肿瘤新化合物.方法 将4β-氨基4-脱氧鬼臼毒素与醇类化合物以丁二酸为桥连接合成了7个鬼曰毒素衍生物,其结构经1H.NMR、TOF-MS证实.采用K562和K562/A02细胞经MTT法对目标化合物进行体外抗肿瘤活性筛选.结果 7个化合物均为新化合物,其中5b、5d的抗肿瘤活性显著高于VP-16,并且5b、5c、5d、5e的抗多药耐药活性显著高于VP-16.结论 合成的鬼臼毒素衍生物的抗肿瘤活性与阳性对照药VP-16相比均有所提高.
