Hanstzch法合成1,4二氢吡啶类衍生物研究进展
摘要： 1,4-二氢吡啶(DHP)是一类重要的含氮有机化合物,具有很好的生物活性[1].在生物、医药、农药等方面有着广泛的用途.在多年的临床应用中,人们逐渐发现1,4-二氢吡啶类Ca通道阻滞剂不仅可以治疗高血压、心绞痛、充血性心衰、局部缺血,还有抗动脉粥样硬化、抑制血小板凝集和心血管保护等功能,此外还可用于治疗肠胃疾病、雷诺氏病以及作为治疗肺动脉高压和癫痫病的辅助药物.研究该类化合物的合成、结构和活性已成为近十年来许多化学工作者广泛关注的问题.人们通过对二氢吡啶的结构修饰和构效关系研究,先后合成了单环、双环及多环的1,4 -二氢吡啶衍生物,以寻找新的活性物质.1,4-二氢吡啶类Ca拮抗剂的合成主要包括1,4-二氢吡啶环的合成和的3,5-位酯基侧链的引入.1,4-二氢吡啶环由Hanstzch[2]方法来合成,3,5-位酯基侧链的引入可直接通过Hanstzch环合合成,也可通过酯化法或酯交换得到,下面主要介绍该类化合物的Hanstzch合成方法.
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盐酸654-2利多卡因肺俞大椎穴封闭的平喘疗效观察
支气管哮喘、喘息型慢性支气管炎是内科常见病,其发病率有逐年增加的趋势.临床以气喘为主症,治疗首要为缓解症状,控制哮喘发作.但是目前尚无特效可靠的治疗方法,且病人又十分痛苦,危及生命.为此,我科自1988年～1991年对门诊和住院部分患者应用654-2,利多卡因肺俞、大椎穴封闭治疗70例,疗效甚佳,故撰写本文,以供同道临证参考:
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胺碘酮的药动学及不良反应
胺碘酮(乙胺碘呋酮Amiodarone)原为抗心绞痛药物,具有选择性冠脉扩张作用,能增加冠脉血流量,降低心肌耗氧量,近年来发现本品具有抗心律失常作用,而且应用较为广泛,本文根据国内外有关文献,对胺碘酮的药代动力学及不良反应做一简述,供参考.
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甲硝唑的新用途
甲硝唑(Mefronidazolum)商品名天滴灵,此药为老药,原为抗滴虫病药,后来发现可用来治疗阿米巴病.近来又发现其对厌氧菌有十分好的疗效.外科、妇产科用甲硝唑注射液、防治术后引起的感染,据报道915例兰尾切除术,用甲硝唑注射液后感染数只有15例,其感染率为1.6%.[1]
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从小儿痢特灵中毒病例——浅谈小儿用药的特殊性
儿童时期是人的生理发育的特殊时期,严格掌握儿童用药剂量,加强儿童用药特殊性的认识是十分重要的,现将服用痢特灵而致小儿中毒病例中仅选三例讨论如下:
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氢化可的松治疗产后缺乳无乳患者临床观察
在多年的工作实践中,发现了氢化可的松有治疗产后无乳及缺乳的功效、进而临床观察了10例患者、确实收到了良好的效果,但机理尚未十分清楚,有待于今后进一步研究及探索.现实生活中产后无乳及缺乳的现象很多,至今尚未看到有关特效疗法的报道,现将有关资料整理成文.
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三磷酸腺苷引起过敏性哮喘一例
三磷酸腺苷(ATP)是一种辅酶,参与机体内的代谢和供给能量.促进内脏器官功能的改善和恢复,对生理功能减退所引起的疾患起辅助治疗作用.目前临床应用比较广泛.在治疗心血管,脑血管疾病中常与丹参、肌苷,维脑路通,胞二磷胆硷等药物配合使用,均获得良好疗效,不良反应报导较少,现将ATP所致过敏性哮喘一例报告如下.
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蝮蛇抗栓酶治疗面神经炎的疗效观察
本文试用蝮蛇抗栓酶治疗基乳孔急性非化脓性面神经炎20例:治疗组总有效率为90%,对照组总有效率为62%,治疗组明显高于对照组,经统计学处理,差异非常显著(P＜0.01),说明蝮蛇抗栓酶治疗面神经炎的疗效优于常规治疗药物.
关键词： 蝮蛇抗栓酶/治疗面神经炎、治愈 有效 无效 改善微循环 抗凝溶栓. -
浅谈阿司匹林与其他药物的相互作用
长期以来阿司匹林用于解热镇痛,抗风湿消炎作用.近年来,发现阿司匹林可以抑制环氧化酶,阻止血栓素A2的形成,因而有抑制血小板聚集的作用,可以延长出血时间,防上血栓形成,用于心肌梗塞,脑梗塞、肺梗塞等病.随着阿司匹林的广泛应用,因此它与其它药物发生作的情况也日趋复杂,本文简述阿司匹林与其它药物的相互作用供临床参考.
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654-2及免疫调节剂治疗再生障碍性贫血60例临床分析
本文报告我协作组应用654-2及免疫调节剂治疗再生障碍性贫血共72例,总有效率达60.0%.
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茵陈五苓散的临床和生物利用度的研究
茵陈五苓散出自于张仲景的《金匮要略》.其方是茵陈蒿末10g,五苓散5 g,所组成;主治湿热黄疸,湿重于热,小便不利者.其有效成分主要是6,7--二甲氧基香豆素(6.7-Dimethoxycoumarin)[1].
