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氟氧头孢中间体的合成工艺研究

贾淑艳

摘要: 氟氧头孢是新型的氧头孢烯类抗生素,具有较广的抗菌谱,对革兰氏阳性菌、阴性菌、需氧菌及厌氧菌都有很强的抗菌活性.它的大特色在于其对葡萄球菌的抗菌活性,改善了第三代头孢菌素的某些缺点.另外,它对MRSA (methicillin-resistant Staphylococcus aureous)也具有较高的抗菌活性.在临床上得到很好地运用.因此.氟氧头孢的合成研究具有重要的意义.通过对文献路线的分析,本论文选用廉价、易得的青霉素G为原料,经过氧化、开环、闭环等反应来合成氟氧头孢.现已完成中间体5(2-[2,6-二氮-4-氧-7-羰基-3-苄基]双环[3.2.0]-3-羟甲基-3-丁烯酸二苯甲酯)的合成.并对此条合成路线进行了工艺研究和考察,确定了适合工业化生产的反应条件,其收率也较好.

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