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氧头孢烯文献资料
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氟氧头孢中间体的合成工艺研究
氟氧头孢是新型的氧头孢烯类抗生素,具有较广的抗菌谱,对革兰氏阳性菌、阴性菌、需氧菌及厌氧菌都有很强的抗菌活性.它的大特色在于其对葡萄球菌的抗菌活性,改善了第三代头孢菌素的某些缺点.另外,它对MRSA (methicillin-resistant Staphylococcus aureous)也具有较高的抗菌活性.在临床上得到很好地运用.因此.氟氧头孢的合成研究具有重要的意义.通过对文献路线的分析,本论文选用廉价、易得的青霉素G为原料,经过氧化、开环、闭环等反应来合成氟氧头孢.现已完成中间体5(2-[2,6-二氮-4-氧-7-羰基-3-苄基]双环[3.2.0]-3-羟甲基-3-丁烯酸二苯甲酯)的合成.并对此条合成路线进行了工艺研究和考察,确定了适合工业化生产的反应条件,其收率也较好.
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(6R,7R)-7-苯甲酰胺基-3-氯甲基-7-甲氧基-8-氧代-5-氧杂-1- 氮杂二环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸二苯甲酯的合成
6-APA经酰化、氧化和羧基保护"一锅法"得到[2S-(2α,5α,6α)]-6-苯甲酰胺基-3,3-二甲基-4,7-二氧代-4-硫杂-1-氮杂二环[3.2.0]庚烷-2-羧酸二苯甲酯,再经重排、氯代、水解得[1R-[1α,5α]]-3-羟甲基-2-(7-氧代-3-苯基-4-氧杂-2,6-二氮杂二环[3.2.0]庚-2-烯-6-基)-3-丁烯酸二苯甲酯,与BF3·Et2O闭环后经氯加成、消除和甲氧基化等反应制得目标化合物,总收率约30%.
