中国药物化学杂志
Chinese Journal of Medicinal Chemistry 중국약물화학잡지
- 主管单位: 辽宁省教育厅
- 主办单位: 沈阳药科大学,中国药学会
- 影响因子: 0.46
- 审稿时间: 1-3个月
- 国际刊号: 1005-0108
- 国内刊号: 21-1313/R
- 论文标题 期刊级别 审稿状态
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7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成
目的研究7-氨基-3-乙烯基头孢烷酸的合成方法.方法以7-苯乙酰氨基-3-氯甲基头孢烷酸对甲氧苄酯为起始原料,采用化学法和酶解法制得目标化合物,总收率分别达到55.6%和58.5%.结果与结论该工艺原料易得,反应条件温和,收率有所提高,具有工业生产价值.
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光叶桑中酚类化合物的分离与鉴定
目的对光叶桑(Morus macroura Miq.)中的酚类化合物进行分离、鉴定.方法以硅胶、Sephadex LH-20、Rp C18、Rp C8色谱柱进行分离纯化,经理化性质、光谱数据鉴定化合物的结构.结果分离鉴定了7个酚类化合物,分别为moracin M(1)、2-(3,5-dihydroxyphenyl)-5,6-dihydroxybenzofuran(2)、mulberroside C(3)、oxyresveratrol(氧化白藜芦醇,4)、3',5',2,4-tetrahydroxy-4'-(3-methyl-1-butenyl)stilbene(5)、mulberrofuran G (6)、mulberrofuran K(7).结论化合物1~7为首次从该植物中分离得到,化合物3、5为首次从桑属植物中发现.
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N-[2-(4-特戊酰氧基苯磺酰胺基)苯甲酰基]甘氨酸苄酯的合成
目的合成西维来司钠(sivelestat sodium)的关键中间体N-[2-(4-特戊酰氧基苯磺酰胺基)苯甲酰基]甘氨酸苄酯(1).方法先以特戊酸、氯化亚砜、对羟基苯磺酸为原料,经酯化、苯磺酸成酰氯得到对位特戊酰氧基苯磺酰氯(4);再以甘氨酸、苄醇、邻硝基苯甲酰氯为原料经酯化、酰氨化、还原得到N-(2-氨基苯甲酰基)甘氨酸苄酯(7);将4和7两中间体缩合得1.结果及结论本方法原料廉价易得,条件温和易控,收率较高,适合工业化生产.
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海洋真菌96F197抗癌活性成分研究
目的对海洋真菌代谢产物中抗癌活性成分进行分离和结构鉴定,并对得到的化合物进行体外抗癌活性评价.方法用硅胶、Sephedax HL-20、ODS柱色谱及制备高效液相色谱等方法进行分离,通过化合物的理化性质及各种光谱技术鉴定化合物的结构.采用MTT法测定化合物体外抗癌活性.结果从真菌菌丝体的丙酮提取物中分离得到两个生物碱类化合物和两个甾醇类化合物,分别鉴定为viridicatol(1)、sclerotiamide(2)、22E-5α,6α-环氧麦角甾-8(14),22-二烯-3β,7α-二醇(3)、22E-5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(4).化合物3和4在50μg·mL-1的质量浓度下可以明显地抑制HepG2、人乳腺癌MCF-7细胞和NCI-H460肿瘤细胞的生长.结论化合物3和4有明显的体外抗癌作用.
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盐酸头孢唑兰的合成
目的合成第四代头孢菌素类抗菌素盐酸头孢唑兰.方法以7-ACA为原料,经保护反应、取代反应得到中间体7-氨基-3-[(3-咪唑并[1,2-b]哒嗪)甲基]-3-头孢烯-4-羧酸盐酸盐(Ⅲ),Ⅲ与苯并噻唑硫醇活性酯(Ⅳ)缩合得到盐酸头孢唑兰.结果与结论总收率为12.9%(以7-ACA计).
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布地奈德产品中杂质A的结构鉴定与合成
目的鉴定布地奈德产品中含量大于0.1%的杂质A.方法采用闪式柱色谱、HPLC分离得到杂质A,用NMR(1D和2D)及MS测定其化学结构,并设计合成该杂质A以便进一步确证其结构.结果确定了杂质A为16α-丁酰氧基泼尼松龙(1),经HPLC、NMR谱证明合成所得的化合物与分离得到的杂质A完全一致.结论基于所推断的结构,讨论了该杂质A的可能生成途径并改进了合成工艺,从而使其含量小于0.1%.
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抗真菌药兰诺康唑的合成
目的合成兰诺康唑及关键中间体1-(2-氯苯基)-1,2-乙二醇二甲磺酸酯.方法以2-氯扁桃酸为原料,经酯化、硼氢化钠还原、甲磺酰氯酰化得到1-(2-氯苯基)-1,2-乙二醇二甲磺酸酯,再与由1-咪唑基乙腈、二硫化碳和氢氧化钾反应得到的二硫醇盐环合反应得到目标化合物.结果与结论目标化合物的总收率为20.4%,结构经1H-NMR、MS确证,本法反应条件温和,原料来源方便,适于工业化生产.
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海洋真菌97F49的化学成分研究
目的研究采自菲律宾沿海具有细胞毒活性的海洋真菌97F49的化学成分.方法采用MTT比色法观察海洋真菌97F49对肿瘤细胞的生长抑制作用,其发酵液采用硅胶、Sephdex LH-20、ODS柱色谱、RP-HPLC分离纯化,并运用波谱技术分析确定所得化合物的化学结构.结果与结论分离得到6个化合物,分别为:4Z-8-羟基-4-甲基-4-壬烯-3-酮(Ⅰ)、22E-麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(Ⅱ)、22E-5α,8α-桥二氧麦角甾-6,22-二烯-3β-醇(Ⅲ)、22E-麦角甾-7,22-二烯-3β,5β,6β-三醇(Ⅳ)、阿拉伯醇(Ⅴ)、甘露醇(Ⅵ),其中化合物Ⅰ为新化合物.
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1,1-二苯基取代丁烯类化合物的设计合成及其对BK通道的开放活性
目的设计合成新的大流量钙激活钾离子通道开放剂.方法以他莫希芬为先导化合物,采取分子间McMurry偶联反应合成15个新化合物,采用荧光分析法,利用高表达鼠的α和β1亚基的HEK293细胞对目标化合物进行活性筛选.结果与结论目标化合物结构经质谱、高分辨质谱及氢谱确证,与对照药他莫希芬相比,具有类似的大流量钙激活钾离子通道开放活性.
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艾他培南关键中间体的合成
目的改进艾他培南关键中间体(2S,4S)-4-乙酰硫-1-对硝基苄氧羰基-2-(3-烯丙氧羰基苯氨甲酰基)吡咯烷的合成工艺.方法以反-4-羟基-L-脯氨酸为原料经氨基、羧基保护;羟基甲磺酰化和乙酰硫化;脱去羧基保护基;与3-氨基苯甲酸烯丙酯缩合得目标物.结果与结论反-4-羟基-L-脯氨酸经6步反应制得目标物,总收率为49.4%,各步反应不需繁琐的柱色谱分离,操作简便,适合工业生产.
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酸敏感离子通道抑制剂的研究进展
酸敏感离子通道(ASICs)是一类由胞外H+激活的阳离子通道.已发现的6个ASICs亚基在触觉、痛觉、酸味觉以及学习记忆中有重要的生理作用,同时,它们参与某些病理反应,可以被神经肽、温度、金属离子以及缺血诱导产生的一些活性物质所调控.基于其病理作用,ASICs抑制剂的研发成为药物化学研究的热点之一.本文综述了近年来对ASICs的结构、生理和病理作用及几类ASICs抑制剂的新研究进展,并进行了展望.
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以趋化因子受体为靶点的抗HIV药物研究进展
趋化因子受体是HIV进入宿主细胞的共受体,特别是CCR5和CXCR4在HIV进入免疫细胞过程中起着重要作用.以趋化因子受体为靶点的新型抗艾滋病药物的设计与开发已成为抗艾滋病领域研究的一个热点课题.本文对近期抗HIV-1趋化因子受体(CCR5和CXCR4)拮抗剂的研究进展进行综述.
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阿立哌唑的合成
以间氨基苯甲醚为原料,经缩合、傅克酰化、成醚、取代4步制得抗精神病药阿立哌唑,并对原工艺进行改进.目标物的化学结构经红外光谱、核磁共振氢谱及质谱确证,该合成方法原料易得,操作简便,总收率为45.1%.
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卡立泊来德的合成工艺改进
以对异丙基苯甲酸为原料,经过氯磺化、还原、甲基化、胍解得到卡立泊来德,总收率为45.3%.改进后的工艺路线,降低了成本,简化了操作和反应条件.
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2-氰基嘧啶的合成工艺改进
以氯化三甲基嘧啶-2-铵为原料,在氯化铵存在下与氰化钾经亲核取代反应合成波生坦的关键中间体--2-氰基嘧啶,并对其工艺进行改进.改进后的工艺操作简单,反应条件温和,收率高于文献报道水平.
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利拉萘酯的合成工艺改进
以2,6-二氯吡啶为起始原料,制得6-甲氧基-2-甲胺基吡啶(3);以5,6,7,8-四氢-2-萘酚为起始原料,制得5,6,7,8-四氢-2-萘氧硫酰氯(4).3和4在碳酸钾下发生取代反应生成利拉萘酯.目标物的结构经IR、1H-NMR、MS等方法确证,总收率为69%.该合成工艺具有原料易得,操作简便,易于工业化生产等特点.
年 | 期数 |
2018 | 01 02 03 04 05 |
2017 | 01 02 03 04 05 06 |
2016 | 01 02 03 04 05 06 |
2015 | 01 02 03 04 05 06 |
2014 | 01 02 03 04 05 06 |
2013 | 01 02 03 04 05 06 |
2012 | 01 02 03 04 05 06 |
2011 | 01 02 03 04 05 06 |
2010 | 01 02 03 04 05 06 |
2009 | 01 02 03 04 05 06 |
2008 | 01 02 03 04 05 06 |
2007 | 01 02 03 04 05 06 |
2006 | 01 02 03 04 05 06 |
2005 | 01 02 03 04 05 06 |
2004 | 01 02 03 04 05 06 |
2003 | 01 02 03 04 05 06 |
2002 | 01 02 03 04 05 06 |
2001 | 01 02 03 04 05 06 |
2000 | 01 02 03 04 |
1999 | 01 02 03 04 |