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回收乙醇再利用对尼群地平质量的影响
尼群地平(nitrendipine)属1,4-二氢吡啶二羧酸酯类钙拮抗剂.临床用于治疗中、轻度原发生高血压,疗效确切,副作用轻微.因生产工艺设备简单,所以我国生产厂家较多,生产量也越来越大.为了降低成本,减少环境污染,有利于工业化大生产,乙醇母液回收与再利用很有必要.本文就乙醇母液中回收的乙醇用于再生产时,使产品一次合格所用大体积进行探讨.
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1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸单甲酯的制备
1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸单甲酯(1)是二氢吡啶类降压药的重要中间体.主要合成方法如下:(1)1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸甲基氰乙基酯经碱性水解制得,收率60%[1],但原料不易得;(2)1-乙氧甲基-1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶羧酸二甲酯在金属钠和二甲胺基异丙醇存在下水解、酸化制得,收率47.4%[2],操作繁琐,后处理困难;(3)1,4-二氢-2,6-二甲基-4-(3-硝基苯基)-3,5-吡啶二羧酸二甲酯(2)直接用碱催化水解制得[3],但反应时间长,反应液为黑红色,酸化后产物为淡红色粉末,纯度差.本研究对方法3(图1)的反应条件进行了优化:用溴化四丁铵作为相转移催化剂进行反应,2与氢氧化钠摩尔比为1:10,反应体系甲醇-水(7.5:1),甲醇相对于2的用量为21ml/g.先加入氢氧化钠和溴化四丁铵,再加入2,70℃反应5h即得1.改进后反应液呈亮黄色,酸化后产物为淡黄色粉末,总收率64%,纯度大于99%(HPLC法).
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丁酸氯维地平合成路线图解
丁酸氯维地平(clevidipine butyrate,1),化学名为4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氢-2,6-二甲基-3,5-吡啶二羧酸甲基(1-氧代丁氧基)甲基酯,是由英国AstraZeneca公司研制的一种新型短效二氢吡啶类钙通道拮抗剂,2008年8月首次在美国上市,商品名Cleviprex~[1].
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DPA对细胞壁缺陷枯草芽胞杆菌耐热性影响的研究
目的 探讨吡啶二羧酸(DPA)对细胞壁缺陷枯草芽胞杆茵耐热性的影响.方法 用β-内酰胺抗生素诱导枯草芽胞杆菌(Bacillus subtilis)成为L型并传代培养获得稳定L型纯培养物,采用形态学方法、紫外分光先度法及热稳定性试验检测稳定L型的芽胞、DPA及耐热性.结果 在稳定L型不能发现典型形态的芽胞,但可检测到DPA合成代谢活性以致DPA在茵细胞内大量堆积.L型细胞内虽然存在有大量的DPA,但却不能增强其对高温杀菌的抵抗力.结论 枯草芽胞杆菌稳定L型丧失形成芽胞的能力,但能合成DPA.然而稳定L型繁殖体细胞内的DPA并不能增强菌细胞对热的耐受能力,DPA增强蛋白质热稳定性的反应需要在芽胞内进行和完成.