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阳离子树脂吸附分离-HPLC测定乳酸司帕沙星脂质体的包封率
目的 建立乳酸司帕沙星脂质体包封率的测定方法.方法 采用HPLC测定药物含量,用Hypersil ODS2柱(4.6mm×250 mm,5μm),0.2 mol·L-1醋酸铵溶液(用冰醋酸调pH至3.5)-乙腈(70:30)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长为298 nm;采用5 mL阳离子树脂柱分离脂质体中的游离药物,加样量0.2 mL,用13 mL去离子水洗脱,测定包封率.结果 乳酸司帕沙星在4.2~50.4 mg·L-1内与峰面积线性关系良好(r=1.000),精密度RSD小于1.3%,回收率为99.96%~102.1%(RSD为0.9%~1.3%,n=3);5 mL阳离子树脂柱对游离药物的平均吸附率大于96.4%,且对脂质体的洗脱率大于97.4%,可以将脂质体与游离药物分离.结论 采用阳离子树脂吸附分离-HPLC测定乳酸司帕沙星脂质体中药物包封率简便快速,结果较可靠.
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乳酸司帕沙星治疗呼吸系统细菌感染92例
目的:对照研究乳酸司帕沙星与环丙沙星治疗呼吸系统细菌感染的临床疗效及安全性.方法:将182例呼吸系统细菌感染的患者随机分为治疗组和对照组.治疗组给予乳酸司帕沙星口服,300 mg,1次/d,对照组给予环丙沙星口服,500 mg,3次/d.疗程均为7~10 d.结果:治疗组的综合疗效显著优于对照组(P<0.01),治疗组痊愈率为73.9%,有效率为93.5%;对照组痊愈率为56.7%,有效率为80.0%;治疗组的痊愈率、有效率均显著高于对照组(均P<0.01);治疗组不良反应发生率为7.61%,对照组为10.0%.结论:乳酸司帕沙星治疗呼吸系统细菌感染疗效肯定、安全.
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乳酸司帕沙星滴眼液的研制及质量控制
司帕沙星是新一代氟喹诺酮类广谱、高效抗菌药物,与环丙沙星等现有氟喹诺酮类药物相比,保持了对革兰氏阴性菌的强大抗菌活性,同时对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌等革兰氏阳性菌及沙眼衣原体、支原体的抗菌活性有了显著提高.我们根据司帕沙星的特点及眼科临床的需要,研制了乳酸司帕沙星滴眼液,临床用于治疗急、慢性结膜炎、角膜炎、角膜溃疡、睫状体炎、泪囊炎、麦粒肿、沙眼等,取得了满意疗效,且无明显不良反应.现报道如下 .
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乳酸司帕沙星对豚鼠心室肌细胞延迟整流钾电流的影响
目的:观察乳酸司帕沙星(SPX)对豚鼠心室肌细胞延迟整流钾电流(IK)的影响.方法:采用酶消化方法分离单个豚鼠心室肌细胞,利用全细胞膜片钳技术记录心室肌细胞IK,观察不同浓度SPX(0.1 μmol/L、1 μmol/L、10 μmol/L、100 μmol/L和1 000 μmol/L)对IK的影响.结果:除0.1 μmol/L外,SPX浓度分别为1 μmol/L、10 μmol/L、100 μmol/L、1 000 μmol/L时IK的脉冲电流和尾电流较正常心室肌细胞脉冲电流和尾电流均减少(P<0.05或0.01).SPX明显抑制了IK的脉冲电流和尾电流(P<0.05),SPX的量效关系曲线显示SPX的IC50为14.89 μmol/L. 结论:SPX能浓度依赖性抑制豚鼠心室肌细胞IK,提示高浓度SPX有引发心律失常的潜在不良反应.
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N-三甲基壳聚糖包覆乳酸司帕沙星纳米脂质体体外角膜渗透性及抗菌性
目的:考察 N-三甲基壳聚糖(TMC)包覆司帕沙星(SL)纳米脂质体的离体角膜渗透性及体外抗菌性。方法:采用Franz 扩散池,以兔离体角膜为屏障,分别考察 TMC 包覆 SL 纳米脂质体、SL 纳米脂质体及 SL 滴眼液的角膜渗透性,并计算角膜渗透参数。以大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌和枯草芽孢杆菌为菌种,分别考察以上3种 SL 制剂的体外抑菌性,得到小抑菌浓度(MIC)、低杀菌浓度(MBC)及抑菌率与时间的关系。结果:3种 SL 制剂的稳态渗透速率 J、角膜渗透系数 P 及角膜滞留率大小顺序为:TMC 包覆 SL 纳米脂质体> SL 纳米脂质体> SL 滴眼液。时滞τ及角膜扩散系数 D 的大小顺序为:SL 纳米脂质体> SL 滴眼液> TMC 包覆 SL 纳米脂质体。对4种细菌的抑菌活性大小顺序为:TMC 包覆 SL 纳米脂质体> SL 纳米脂质体> SL 滴眼液。结论:脂质体可增强 SL 的角膜渗透作用及储库作用,体外抑菌活性也较滴眼液增强,而TMC 包覆后效果更佳,且作用迅速,值得进一步研究。
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紫外分光光度法测定乳酸司帕沙星葡萄糖注射液
采用紫外分光光度法测定乳酸司帕沙星葡萄糖注射液的含量,以0.1 mol/L乳酸液为溶剂,在298 nm波长处测定.司帕沙星浓度在2~12 μg/ml范围内与吸光度呈良好的线性关系(r=0.9999),平均回收率为99.92%,RSD为0.1%.该法简便快速,重复性好,结果准确可靠.
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乳酸司帕沙星致光敏性药疹1例
1 临床资料患者女,42岁.面、颈、双手背部起红疹,伴疼痛1周.周前因"功能性出血"行"诊断性刮宫术".术后口服乳酸司帕沙星片0.3g 1次/d,10天前始口服去氧孕烯炔醇片,服药后立即出现头晕、乏力、恶心、呕吐等不适.停用去氧孕烯块醇片,上述症状缓解,继续口服乳酸司帕沙星片.
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乳酸司帕沙星致光敏性药疹1例
1临床资料患者女,34岁,农民.因面部、手背红斑、瘙痒灼痛3天就疹.5天前因"感冒"服乳酸司帕沙星(商品名:力贝尔片,苏州东瑞制药有限公司生产)0.2 g,1次/d,出工田间劳作,阳光直照.两天后于面部、双手背暴光部位出现红斑,继之密集帽针头大丘疹,感明显瘙痒灼痛,未行诊治.至就诊时皮疹颜色已变暗,少量脱屑,自觉皮肤紧绷干痛.无畏寒发热、关节肌肉痛、脱发、雷诺氏现象.