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α-芋螺毒素TxIB异构体对大鼠和人类α6/α3β2β3乙酰胆碱受体的拮抗活性研究
目的 研究α-芋螺毒素TxIB 3个二硫键异构体对大鼠和人类α6/α3β2β3乙酰胆碱受体(nAChRs)的拮抗活性.方法 采用Fmoc固相合成法,分别合成TxIB的3个二硫键异构体.利用非洲爪蟾卵母细胞分别表达大鼠和人类的α6/α3 β2 β3nAChRs,分别测定3个异构体对它们的拮抗活性.结果 成功合成了TxIB的3个二硫键异构体,并通过超高效液相色谱(UPLC)与基质辅助激光解吸电离飞行时间(MALDI-TOF)质谱进行了鉴定,且为正确.α-芋螺毒素TxIB的3个二硫键异构体在UPLC的洗脱出峰时间差异明显,其亲水性顺序分别为球状异构体(globular)＞带状异构体(ribbon)＞珠子状异构体(bead).质谱鉴定它们的相对分子质量完全一样,且与理论相对分子质量一致.大鼠与人类α6/α3β2β3 nAChRs在非洲爪蟾卵母细胞中获得了有效表达,并用该技术体系测知了TxIB的3个二硫键异构体的拮抗活性.其中,TxIB的球状异构体活性强,对大鼠与人类α6/α3β2β3 nAChRs的拮抗活性极其相似,其半抑制浓度(IC50)分别为28.2与32.0 nmol·L-1.而带状异构体和珠子状异构体对大鼠与人类α6/α3β2β3 nAChRs几乎没有拮抗活性,其IC50＞ 10 μmol·L-1.结论 本实验人工合成的TxIB球状异构体对大鼠与人类α6/α3β2β3 nAChRs具有高选择性强拮抗活性,这为后续TxIB新药研发提供了研究基础.
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桑白皮醇提取物对白三烯拮抗活性的研究(2)
目的对本实验室自行制备的桑白皮醇提取物(MA)进行了抗白三烯作用的研究.方法通过整体实验,研究样品对白三烯D4(LTD4)引起的微血管渗漏,LTD4、组胺引起支气管收缩的影响.结果该提取物对LTD4引起豚鼠呼吸道微血管渗漏有明显抑制作用,且与选择性白三烯受体拮抗剂普仑司特(Pranlukast)对呼吸道的作用相类似.同时对白三烯及组胺引起支气管痉挛也具有一定的改善作用,显示出与普仑司特不同的作用特点.结论桑白皮醇提取物具有白三烯拮抗活性,提示其抗哮喘作用可能与此有关.
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小连翘内生真菌种群分布及其抗菌性研究
目的 分析小连翘(Hyperioums sampsonii Hance)内生真菌的分布特征和抗菌活性.方法 采用内生菌分离法分离菌株,双培养法对峙试验测定其抗菌性.结果 从小连翘的根、茎、叶等不同的器官中分离得到81株内生真菌,经形态学分类鉴定分属于4个目,5个科,26个属,其中头孢霉属(Cephalosporium sp.)和丝核菌属(Rhizoctonia sp.)为优势菌群.不同部位内生真菌的类型、数量和分布存在差异,根部有31株,分属于12属;茎部有12株,分属于10属;叶部有38株,分属于13属.通过平板对峙实验发现,从小连翘所分离的内生真菌中54.32%对某些植物病原真菌有拮抗活性.结论 小连翘内生真菌及其代谢产物中具有潜在活性物质,值得深入研究.
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“沙坦”类药物研究进展
对肾素－血管紧张素－醛固酮系统（RAAS）进行有效的药物干预，是治疗高血压和充血性心力衰竭的重要措施。因此，寻找具有药理活性的 RAAS拮抗剂引起人们浓厚兴趣。RAAS存在于机体的各个组织器官，非肽的血管紧张素Ⅱ（angiotensinⅡ ,AngⅡ )是该系统中的主要效应分子。早年应用的AngⅡ转换酶抑制剂（ACEI），即通过减少 AngⅡ的产生而达到抗高血压的目的，但由于该类药物同时抑制缓激肽（BK）的降解，易引起干咳和肺顺应性降低等不良反应。近年来发展起来的选择性 AngⅡ受体阻断剂（ARBs）具有高效、长效、可口服等特点，并避免了非选择性 ACEI类药物的不良反应，是一类新型的用于心血管疾病治疗的药物。 Losartan是第1个用于临床的 AngⅡ受体拮抗剂，随后通过对 Losartan进行结构改造形成一系列对 AngⅡ受体－ AT1具有拮抗活性的药物如Valsartan、 Candesartan、 Irbesartan、 Saprisartan、 Tasosartan、Telmisartan、 Zolasartan等。由于该类药物均以“ sartan”结尾，因此人们将其通称为“沙坦”类药物 [1]。
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几株海漆内生真菌代谢产物对植物病原真菌拮抗活性的研究
从红树林植物海漆中分离到6株内生真菌HQ1、HQ2、HQ3、HQ4、HQ5、HQ6.通过管碟法测定其代谢产物对试验真菌(茄丝核菌、尖孢镰刀菌、新月弯孢霉)拮抗活性,结果 表明:它们至少对其中一种测试菌表现出较好的拮抗活性,其中HQ1对三种测试真菌对表现出良好的抑制活性.这说明海漆内生真菌的代谢产物中含有低毒抗真菌成分,它们是防治植物真菌病害的潜在的重要微生物资源.
