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甘草中异戊烯基黄酮类化合物抗肿瘤活性构效关系初步研究
异戊烯基黄酮类化合物主要分布在豆科和桑科植物中,具有多种生物活性.我们之前报道了一个从甘草中得到的异戊烯基异黄酮isoangustone A(IAA)可以通过破坏线粒体功能诱导结肠癌细胞凋亡.本文比较了来自甘草的其它一些结构相近的黄酮类化合物和IAA的抗增殖活性和对胞内信号通路的影响,发现A和B环上的异戊烯基对其活性有重要贡献,而邻位酚羟基和C环共轭平面也有一定影响.此外,这些异戊烯基黄酮类化合物可以导致PARP-1切割、AMPK和ACC磷酸化增加、mTOR和4EBP1磷酸化降低,并激活自噬信号.基于以上的初步构效关系研究,我们还从甘草中发现了另外4个异戊烯基黄酮类化合物也具有较强的抗肿瘤活性.本研究初步建立了异戊烯基黄酮类化合物的构效关系,研究了它们对胞内信号的影响,并从甘草中发现了一些值得进一步研究的先导化合物.
关键词: 异戊烯基黄酮类化合物 甘草 抗肿瘤 构效关系 -
补骨脂二氢黄酮的合成方法研究
目的研究补骨脂二氢黄酮的合成方法.方法以2,4-二羟基苯乙酮和苯甲醛为原料,分别经过异戊烯基化、羟基保护、缩合、环化、去保护基等5步反应,成功合成了补骨脂二氢黄酮(bavachin).结果目标分子的结构经IR,1H-NMR,MS分析确证.结论此路线简便易行,是合成补骨脂二氢黄酮(bavachin)的较好方法.
关键词: 异戊烯基黄酮类化合物 补骨脂二氢黄酮 合成 -
朝鲜淫羊藿有效单体工业化生产工艺研究
淫羊藿为小檗科淫羊藿属植物.具有补肾阳,强筋骨,祛风湿作用.用于阳痿,遗精,筋骨痿软,风湿痹痛,麻木拘挛;更年期高血压[1].朝鲜淫羊藿为长白山区道地药材之一,为药典收载的品种之一.其中有效单体为淫羊藿苷(Icariine).淫羊藿苷是一种8-异戊烯基黄酮类化合物,具有多种生理活性[2].国内外对淫羊藿苷研究报道的较多[3~6],但对淫羊藿苷的提取物生产工艺报道较少.本实验应用HPLC检测方法,以淫羊藿苷为指标,对朝鲜淫羊藿提取物生产工艺进行了研究.