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卢立康唑醇质体透皮性实验研究
目的:探讨卢立康唑醇质体的透皮性,为其新制剂开发提供理论参考.方法:通过检测卢立康唑醇质体、脂质体、软膏、45％水醇溶液经大鼠皮肤的48 h药物渗透累积量、药物滞留量及透皮速率,比较不同制剂的透皮性差异.结果:卢立康唑24h单位面积累积透皮量醇质体优于其他剂型(P＜0.05),卢立康唑48 h单位面积累积透皮量:醇质体/软膏＞脂质体/45％水醇溶液(P＞0.05).透皮速率大小顺序为:醇质体＞软膏＞45％水醇溶液＞脂质体(P＜0.05).卢立康唑药物滞留量顺序为:醇质体/软膏＞脂质体＞45％水醇溶液(P＜0.05),但醇质体与软膏在全层皮肤中滞留量差异无统计学意义(P＞ 0.05).结论:卢立康唑醇质体透皮性优于脂质体、软膏、45％水醇溶液,有良好的体外透皮性,可作为药物载体.
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克霉唑醇质体和脂质体的体外经皮渗透性及抗菌性的对比研究
目的 比较醇质体和脂质体作为克霉唑经皮给药载体的体外渗透性及抗菌活性.方法 采用注入法制备克霉唑醇质体和脂质体,采用Franz扩散池和鼠皮进行体外渗透实验,HPLC测定药物浓度并计算药物稳态透皮速率、时滞和皮内滞留量;采用二倍稀释法测试抗菌活性.结果 测得克霉唑醇质体的经皮渗透速率和皮内滞留量分别是20.4和656.52 μg·cm-2,与脂质体相比提高了2.59和1.09倍;醇质体的时滞为0.32 h,仅是脂质体的11%.克霉唑醇质体对大肠杆菌、白色念珠菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌的MIC分别是7.80×10-3,1.95,7.81,31.3 μg·L-1,是脂质体MIC的50%,50%,12.5%和50%;MBC的变化趋势与MIC类似.结论 克霉唑醇质体的经皮渗透性和抗菌活性都优于其脂质体,醇质体是一种有效的经皮给药载体.
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抑制皮肤鳞癌细胞增殖的PEDF短肽筛选及其透皮性分析
目的 筛选抑制皮肤鳞癌细胞增殖的6～7氨基酸(aa)的色素上皮衍生因子(PEDF)短肽,并检测其透皮性.方法 将PEDF长肽(301～418 aa)分成6段,人工合成相对应的6条18～20 aa短肽,记为P1～P6,采用CCK-8法筛选出可抑制皮肤鳞癌SCL-1细胞增殖的18～20 aa短肽(短肽浓度均为100 ng/mL).将上述筛选出的18～20 aa短肽均分成3段,人工合成与其对应的6～7 aa短肽,参照上法筛选出可抑制皮肤鳞癌SCL-1细胞增殖的6～7 aa短肽(短肽浓度均为100 ng/mL).生物素标记筛选出的6～7 aa短肽,将其外涂于裸鼠的局部皮肤,2 h后分离局部皮肤组织,采用免疫荧光法观察其皮肤渗透性.结果 18～20aa短肽P1、P2均可抑制皮肤鳞癌SCL-1细胞增殖(P均<0.05),P3～P6对皮肤鳞癌SCL-1细胞增殖均无明显影响(P均>0.05).P1、P2对应的6～7 aa短肽P1-1、P1-2、P2-2均可抑制皮肤鳞癌SCL-1细胞增殖(P均<0.05),P1-3、P2-1、P2-3对皮肤鳞癌SCL-1细胞增殖均无明显影响(P均>0.05).经P1-1、P1-2、P2-2短肽外涂的裸鼠皮肤组织血管内及血管壁均可检测到红色荧光.结论 成功筛选出可抑制皮肤鳞癌细胞增殖的6～7 aa PEDF短肽P1-1、P1-2、P2-2,其透皮性均较好,有望应用于皮肤鳞癌的治疗.
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奥昔布宁透皮贴剂的制备及其体外透皮性研究
目的:制备奥昔布宁透皮贴剂,并对其体外透皮性进行研究.方法:以奥昔布宁为主药,聚丙烯酸树脂E100为辅料,制备奥昔布宁透皮贴剂.采用高效液相色谱法,比较不同渗透促进剂(3％、5％氮酮,5％、10％、15％三醋酸甘油酯,5％、10％肉豆蔻酸异丙酯)对奥昔布宁透皮贴剂的稳态透皮速率(Z)的影响,选出佳渗透促进剂;采用正交试验法,以上和初黏力、持黏力为指标,考察增塑剂癸二酸二丁酯、交联剂丁二酸用量和载药量对贴剂透皮性的影响,优化佳处方.结果:佳渗透促进剂为15％三醋酸甘油酯;优处方为增塑剂25％、交联剂6％、载药量25％;制备的奥昔布宁透皮贴剂的体外Z为6.24 μg/(cm2·h),初黏力为22号钢球,持黏力为81 min.结论:制备的奥昔布宁透皮贴剂具有良好的透皮性.
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辣椒碱微乳动物体外、在体透皮实验
目的:研究辣椒碱微乳的体外及在体透皮性,并与辣椒碱软膏、水凝胶制剂比较.方法:取3种制剂为样品,以稳态渗透速率(Js)为考察指标,采用Franz扩散池研究3种样品经大鼠腹部皮肤的透皮性;采用封闭给药法研究辣椒碱微乳和软膏经活体新西兰大白兔腹部皮肤的透皮性.结果:辣椒碱微乳、软膏和水凝胶的体外 Js值分别为(17.54±1.10)、(2.78±0.12)、(7,35±0.51)μg·cm-2·h1;在体研究中辣椒碱微乳和软膏的Js值分别为(8.13±1.21)、(2.16±0.54)μg·cm-2·h-1.结论:辣椒碱微乳的体外、在体透皮性显著高于相应对照制剂.
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用电子自旋共振成像观测氮氧自由基的透皮特性
在自行研制的电子自旋共振成像(Electron spin resonance imaging, ESRI)系统上建立了活体皮肤电子自旋共振成像的实验模型.观测了氮氧自由基化合物2,2,6,6-四甲基哌啶-1-氧(2,2,6,6-tetramethyl-1-piperidinyloxy,TEMPO)穿透小鼠皮肤组织的动态过程和浓度分布情况.成像结果显示TEMPO化合物对不同方法处理后的皮肤组织的透皮特性有明显差别.TEMPO水溶液难以穿透皮肤,而溶解在二甲基亚枫(Dimethyl sulfoxide,DMSO)中的脂溶性TEMPO溶液可以渗入并穿透皮肤.皮肤表层的角质蛋白对TEMPO有明显的阻隔性, 而且化合物渗入或透过皮肤组织的量具有较强的时间依赖性.本研究结果提示ESRI技术为动态研究某些特殊结构化合物的透皮特性提供了科学有效的分析手段.
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复方桂参软膏质量控制研究
目的 制备复方桂参软膏剂,建立其工艺制备和质量控制方法,并对其稳定性进行考察.方法 根据处方拟定制备工艺,采用高效液相色谱法测定方中牡丹皮中的丹皮酚含量.色谱条件:色谱柱Agilent C18柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈:0.1％磷酸(35∶65),NaOH调节pH至6,梯度洗脱,流速1.0 mL/min,检测波长274 nm,柱温35℃,理论塔板数不低于3 000.结果 丹皮酚在60～ 600 μg/mL范围内线性关系良好(r=0.999 1),平均加样回收率为100.08％,RSD为2.33％(n=6).结论 该方法简便易行、结果准确、可靠、重复性好,可用于复方桂参软膏剂中丹皮酚含量的测定.
