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五没食子酰基葡萄糖对卵巢癌HO-8910细胞凋亡调控基因表达与胱天蛋白酶凋亡途径的影响
目的 探讨五没食子酰基葡萄糖(PGG)诱导卵巢癌H0-8910细胞凋亡的作用及诱导胱天蛋白酶凋亡途径的机制.方法 PGG 10,20,40和80μmol·L-1处理H0-8910细胞48,72和96 h后,MTT法检测细胞存活率；Hoechst 33258染色观察HO-8910细胞核形态改变,AnnexinV -FITC/PI双染流式细胞术检测细胞凋亡率；Western印迹法检测细胞内胱天蛋白酶酶原及活性形式；RT-PCR检测凋亡调控基因Bax、Bcl-2、Bcl-XL、凋亡抑制因子1(CIAP-I)、CIAP-2、存活蛋白、神经元凋亡抑制蛋白(NIAP)、X连锁凋亡抑制蛋白(XIAP)和细胞周期蛋白DI mRNA表达.结果 PGG 10～80 μmol·L-1分别作用48,72和96 h,随浓度的增加,细胞存活率明显降低,r分别为0.93,0.95和0.86(P＜0.05).PGG 40 μmol·L-1使HO-8910细胞的细胞核染色质固缩,出现凋亡形态学改变,早期凋亡率从正常对照组的(0.6±0.1)％分别增加到(3.4±1.1)％,(9.8±3.7)％和(19±4.5)％,对晚期凋亡率影响不明显.PGG 20～80 μmol·L-1使HO-8910细胞内胱天蛋白酶3,胱天蛋白酶7和胱天蛋白酶9及其底物多聚腺苷二磷酸核糖聚合酶(PARP)的剪切水平增加,PGG20～80 μmol·L,均抑制死亡受体FAS的蛋白表达水平并使胱天蛋白酶8总剪切水平降低.PGG 20～80 μmol·L-1抑制HO-8910细胞中细胞周期蛋白D1,Bcl-2,Bcl-XL和NIAP mRNA的表达,上调CIAP-1 mRNA 的表达,对基因Bax,CIAP-2和XIAP mRNA表达影响不明显；PGG 20 μmol·L-1抑制存活蛋白基因mRNA的表达,但是增加处理浓度却上调存活蛋白基因mRNA的表达.结论 PGG可能通过抑制凋亡抑制基因Bcl-2和Bcl-XL的表达从而诱导HO-8910细胞内胱天蛋白酶9依赖的内源性凋亡途径,并诱导细胞凋亡.
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关键的信号网络节点作为五没食子酰基葡萄糖的药效靶位的研究进展
五没食子酰基葡萄糖(PGG)是一种来自于多种药用植物的天然多酚化合物.使用体外细胞或体内动物模型的研究表明,PGG具有抗癌、抗糖尿病以及细胞保护的药物效应.对PGG生物学活性分子机制的研究逐渐发现其在细胞中具有各种药效靶位,而这些靶位是细胞信号转导网络中的关键节点,PGG的多靶位性与其药效多样性是相对应的.本文综述了PGG作用于细胞信号转导网络中各个节点从而实现其药学效应的研究进展.
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白芍提取物及其有效成分抗氧化活性的研究
目的 考察白芍粗提物及其有效成分五没食子酰基葡萄糖(pentagalloylglucose,PGG)抗氧化活性.方法 用乙醇为提取剂超声提取白芍中有效成分PGG;用高速逆流法分离纯化PGG;用高效液相色谱及质谱法分析、鉴定PGG;以维生素C(vitamin c,Vc)为阳性对照,用1,1-二苯基-2-苦基苯肼自由基法(1,1-diphenyl-2-picrylhydrazyl,DPPH)和Fe3+ -三吡啶三吖嗪法(ferric reducing-antioxidant power,FRAP)法评价白芍粗提物及PGG的抗氧化活性.结果 从白芍中分离纯化得到PGG,其纯度为95.7%.DPPH实验表明,白芍粗提物及PGG对DPPH自由基均有较强的清除作用,其残留率的IC50为PGG<白芍粗提物白芍粗提物>Vc.FRAP实验结果表明,与白芍粗提物及Vc相比较,PGG抗氧化作用强,尤其在浓度较低(如10 μg/mL)时,其FRAP值大于白芍粗提物并远远大于Vc;当浓度增大时,各物质FRAP值均增大,抗氧化能力增强.但Vc增加得更为显著,在100 μg/mL时,Vc的FRAP值为420.8 μmol/L,已接近白芍粗提物的FRAP值,但仍低于PGG的FRAP值567.1 μmol/L.结论 中药白芍中含有抗氧化有效成分PGG,PGG的抗氧化作用远大于阳性对照药Vc,PGG将有可能成为一种潜在的天然高效抗氧化剂,具有广泛的临床应用前景.
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五没食子酰基葡萄糖对瘢痕疙瘩成纤维细胞增殖与凋亡的影响
目的:确定五没食子酰基葡萄糖对瘢痕疙瘩细胞增殖与凋亡的影响.方法:用细胞生长实验,细胞周期分析,细胞姬姆萨染色比较五没食子酰基葡萄糖、五倍子单宁酸和秋水仙碱对瘢痕组织成纤维细胞,Hacat细胞和肿瘤细胞在增殖与凋亡方面的影响.结果:五没食子酰基葡萄糖对瘢痕疙瘩成纤维细胞和黑素瘤A375细胞的增殖有较强的抑制作用,对成纤维细胞的作用呈时间和剂量依赖性,对HaCat细胞的增殖呈双相作用,低浓度为促进作用,高浓度为抑制作用,可使增殖受抑制细胞的细胞周期发生改变,表现为S期阻滞.凋亡细胞显著增加.结论:五没食子酰基葡萄糖对瘢痕疙瘩成纤维细胞有抑制增殖和促进凋亡的作用,对治疗瘢痕疙瘩可能是一个具有开发潜力的活性物质.
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五没食子酰基葡萄糖治疗2型糖尿病及其并发症药效机制研究进展
五没食子酰基葡萄糖广泛存在于多种药用植物中，是具有多重药效活性的多酚化合物之一。近期研究表明：五没食子酰基葡萄糖具有缓解胰岛素抵抗、抑制α-葡萄糖苷酶及11β羟关固醇脱氢酶型、减少胰岛淀粉样多肽、糖基化终末产物的沉积，模拟胰岛素、刺激葡萄糖转运，减缓糖尿病肾病、糖尿病神经病变及血管病变等作用。五没食子酰基葡萄糖在治疗2型糖尿病及其并发症方面具有较高的价值，成为治疗糖尿病的先导化合物的候选化合物之一。
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5℃储藏条件下余甘子中没食子酸、单宁酸、β-PGG含量的变化及分析
目的 新采摘余甘子在低温储藏条件下其没食子酸、单宁酸、五没食子酰基葡萄糖(β-PGG)的含量变化.方法 新采摘余甘子置于5℃ 恒温的棕色密封广口瓶中,每3天用反相高效液相色谱法(RP-HPLC)测定没食子酸、单宁酸、五没食子酰基葡萄糖含量的变化.结果 5℃ 恒温条件下余甘子中没食子酸、单宁酸、五没食子酰基葡萄糖含量1~4 d均下降,之后单宁酸、五没食子酰基葡萄糖呈缓慢波动上升趋势,而没食子酸在16 d时开始急剧上升.结论 比较5℃ 恒温条件下余甘子褐变过程中没食子酸、单宁酸、五没食子酰基葡萄糖含量的变化,没食子酸在余甘子褐变过程中变化更为敏感.5℃ 恒温条件下储藏余甘子果有利于预防褐变,可为余甘子中药养护及褐变控制提供一定的参考.
