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PLGA微球制剂中艾塞那肽酰化产物的分离及活性研究
目的:在体外释放条件下,对PLGA微球制剂中艾塞那肽的酰化产物进行分离并进行活性研究.方法:通过制备液相分离PLGA微球制剂中艾塞那肽在体外释放条件下产生的酰化产物,分别采用SD大鼠和db/db糖尿病小鼠考察艾塞那肽酰化产物的体内药动学及药效学,细胞实验进行活性研究,并与艾塞那肽进行比较.结果:艾塞那肽酰化产物为连接一个羟基乙酸的产物,药动学结果显示,酰化产物与艾塞那肽有相似的T…和AUC,酰化产物的Cmax略小于艾塞那肽,但药效学考察显示酰化产物可以使db/db小鼠的血糖下降,且对RIN-m5f细胞具有相似的促进胰岛细胞增殖的作用.结论:PLGA微球制剂中艾塞那肽的酰化产物与艾塞那肽原型药物有相似的降血糖作用及促进胰岛细胞增殖的作用.
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茶多酚硬脂酸酯凝胶剂的稳定性研究
茶多酚(green tea polyphenols ,GTP)是绿茶中多酚类物质的总称,GTP 药理作用广泛[1],美国食品药品监督管理局(FDA )于2006年10月批准了实施《植物药新药研究指导原则》以来第一个植物药制剂--以 GTP 为主组分的 Veregen 上[3]。近期有研究表明, GTP 可以影响免疫系统和表皮组织降低银屑病的病变损害[4]。为了克服 GTP 脂溶性弱、稳定性低等弱点,研究者研制出了脂溶性茶多酚,茶多酚硬脂酸酯(green tea polyphenols stearates ,GTPS)是茶多酚的硬脂酸氧酰化产物,是脂溶性茶多酚的一种,目前主要用作食品抗氧化剂[5],作为治疗性药物应用的报道较少。鉴于治疗银屑病的现有药物临床疗效不理想,多具有明显的不良反应[6],开发优良的银屑病治疗药物是十分有意义的工作。为了探索 GTPS 对银屑病的治疗作用,我们研制了GTPS 凝胶剂并建立了其质量控制方法[7];为了进一步保障该制剂的质量,本实验考察了其稳定性。
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对卤代类吸入麻醉剂肝肾毒性的再认识
卤代类吸入麻醉剂在体内的毒性主要表现为不同程度的肝、肾损伤,分别源于其在体内经肝或肾代谢生成的酰化产物、无机氟离子及药物与二氧化碳吸收剂反应生成毒性降解产物复合物A.现在常用的安氟烷、异氟烷和地氟烷在体内的代谢率远低于氟烷,肝毒性的发生已非常罕见,但这些药物都有氧化生成酰化产物的可能,存在潜在的肝毒性.七氟烷不会生成酰化产物,无肝毒性,但有关其代谢产生的无机氟离子和复合物A的肾毒性一直颇受争议.因此,对卤代类吸入麻醉剂肝、肾毒性的发生及其机制进行再认识非常必要.
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壳聚糖凝胶剂对部分皮肤浅表真菌的抗菌活性实验研究
壳聚糖是甲壳素的脱乙酰化产物,是迄今为止发现的唯一天然碱性多糖,无毒、无刺激性,具有生物降解性、吸附性、溃疡修复作用等优良性能,对有机溶剂稳定性极佳,已广泛应用于医药、食品、化妆品等行业.
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甲壳胺及其衍生物(CM-Chitosan)对Pb2+螯合作用的研究
甲壳质(Chition,N-乙酰基-D-葡糖胺)作为一种有机高分子化合物,由于其蕴藏量大,仅次于纤维素,并且有广泛的应用前景,越来越受到人们的重视.其脱乙酰化产物甲壳胺(Chitosan,N-脱乙酰基-D-葡糖胺)有许多的特殊性能,广泛地应用于医药、环保、化工、食品等领域.
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阿司匹林壳聚糖缓释片的试制
壳聚糖是甲壳素脱乙酰化产物,具有制备简单、来源丰富、可生物降解的特点及很强的亲水性[1].可在酸性介质中膨胀形成胶体黏稠物质而阻滞药物扩散及溶出,由此可制成缓释片、缓释丸剂等[2],是一种新型药物制剂辅料.普通的阿司匹林片,在体内水解成水杨酸后对胃肠道黏膜有刺激作用,制成缓释片后,药物缓慢释出,在很大程度上缓解其对胃肠道黏膜的刺激[3].本文对壳聚糖用于制备阿斯匹林缓释片进行了研究.
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三七皂苷元的乙酰化结构修饰及活性研究
目的 研究三七总皂苷酸水解后得到的酰化产物的化学成分及其药理活性,期望从中发现有活性的物质.方法 酸性条件下水解三七总皂苷得到酰化产物,利用硅胶柱色谱和重结晶方法分离纯化,通过核磁共振技术对酰化产物的结构进行鉴定,并研究上述产物的抗肿瘤活性和血管舒张活性.结果 酸水解后,分离纯化得到7个酰化产物,其中3个化合物具有一定的抗肿瘤活性,1个化合物具有一定的舒张大鼠脑血管活性.结论 三七皂苷元的酰化衍生物具有一定的药理活性,值得进一步研究.