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盐酸千金藤素逆转EAC/ADR细胞多药耐药性的作用及其机制
目的研究盐酸千金藤素对艾氏腹水癌耐药细胞株EAC/ADR多药耐药性的逆转作用及其与核因子κB(NF-κB)的关系,探讨其作用机制.方法 MTT法、小鼠移植瘤模型实验观察盐酸千金藤素体外和体内逆转细胞多药耐药性的作用;Dot-ELISA法检测细胞核NF-κB水平及药物作用后的变化.结果盐酸千金藤素体外能逆转EAC/ADR细胞的耐药性,逆转倍数为13倍;体内能延长荷瘤小鼠的生存时间,生命延长率为75.37%;并能降低EAC/ADR细胞中NF-κB的持续性活性及化疗药物对其的激活.结论盐酸千金藤素具有逆转多药耐药性的作用,其机制可能与抑制NF-κB的活性有关.
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盐酸千金藤素国家一级有证标准物质的研制
目的 开展盐酸千金藤素国家一级标准物质的研制,建立盐酸千金藤素纯度测量方法,并进行不确定度的评定.方法 根据我国一级标准物质研制技术规范及国际标准化组织相关导则的要求,采用差示扫描量热法与质量平衡法测定盐酸千金藤素的纯度,并对其不确定度进行评定.结果 研制的盐酸千金藤素标准物质的纯度值为99.6％,不确定度为0.4％,其中包含因子为2,置信区间为0.95.结论 研制的盐酸千金藤素被国家质量监督检验检疫总局评为国家一级标准物质,编号GBW09578.该标准物质的研制为相关药物产品的质量控制研究提供物质标准与标准方法,亦为其他天然产物标准物质的研究提供科学依据.
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盐酸千金藤素逆转K562/ADR细胞的多药耐药性及其与bcl-2的关系
目的研究盐酸千金藤素(CEP)对K562/ADR细胞多药耐药性的逆转作用及逆转机制.方法采用MTT法测定阿霉素(ADR)单用及与CEP,维拉帕米(VER)合用对K562,K562/ADR细胞的直接细胞毒作用;采用免疫组织化学(IHC)法测定K562细胞,K562/ADR细胞内bcl-2的表达,以及药物对bcl-2表达水平的影响.结果联合应用ADR和4μmol/L CEP使K562/ADR细胞对ADR的IC5o由13.5μmol/L降至1.73μmol/L,其逆转倍数为7.8倍,但对K562细胞无明显影响;联合应用ADR和4μmol/L VER使K562/ADR细胞对ADR的IC50降至7.50μmol/L,其逆转倍数为1.8倍,但对K562细胞也无明显影响.用IHC法检测bcl-2的表达,K562/ADR细胞中bcl-2的表达量为26.79%,远高于K562细胞中表达量4.98%,而联合应用ADR和4μmol/L CEP使K562/ADR细胞中bcl-2的表达量降至13.16%.结论CEP可部分逆转K562/ADR细胞的耐药性,其机制可能与降低bcl-2的表达有关.
关键词： 盐酸千金藤素 K562细胞 K562/ADR细胞 Bcl-2 阿霉素 -
盐酸千金藤素中有机溶剂残留量的顶空毛细管GC测定
目的 建立了毛细管GC顶空法测定盐酸千金藤素中有机残留溶刺甲醇、丙酮、苯.方法 采用OV-17毛细管柱、FID检测器、水为溶剂.结果 盐酸千金藤素中有机残留溶剂甲醇、丙酮、苯精密度试验的RSD分别为4.34%、4.09%、7.96%;平均回收率分别为98.16%、99.68%、97.26%;RSD分别为1.67%、1.49%、2.46%.结论 所建立的方法简便、准确,可作为盐酸千金藤素中有机残留溶剂甲醇、丙酮、苯的测定方法.
