首页 > 文献资料
-
硝克柳胺在大鼠和人肝脏的体外代谢研究
研究硝克柳胺在大鼠肝微粒体和胞浆中的代谢动力学,鉴定硝克柳胺在大鼠和人肝微粒体中的主要代谢产物及参与代谢的药物代谢酶.采用高效液相色谱-紫外检测(HPLC-UV)方法测定大鼠肝微粒体和胞浆中硝克柳胺浓度,应用选择性抑制剂鉴定参与硝克柳胺代谢的药物代谢酶类型,采用液相色谱-串联质谱联用(LC-MS/MS)法分离鉴定硝克柳胺在大鼠和人肝微粒体中的主要代谢产物.硝克柳胺在大鼠和人肝微粒体的主要代谢产物(M1)为硝基还原产物[3-(3′-羧基-4′-羟基苯胺羰基)-6-氨基-7-羟基-8-甲基香豆素],大鼠体内(血浆、尿液、胆汁及肝组织)主要代谢产物与M1一致.硝克柳胺的体外代谢是依赖多个药物代谢酶参与的酶促反应,包括微粒体CYP450还原酶、细胞色素b5还原酶和CYP2C6以及胞浆NAD(P)H脱氢酶和黄嘌呤氧化酶.
-
2-氨基-4-氯苯酚的改进制备法
2-氨基-4-氯苯酚(1)是制备肌肉松弛药氯唑沙宗的中间体。文献报道[1,2]用2-硝基-4-氯苯酚(2)经硫化钠(或二硫化钠)还原制备。成本虽低,但对环境污染严重。 芳香族硝基还原成胺基有很多方法,有的限于成本或伴有脱氯反应等原因,不能应用。文献[3]报道,在三氯化铁和活性炭存在下,用96.5%水合肼能将硝基还原成胺基。我们试用较低含量的水合肼(85%)也能方便地将2还原成1。此法简便、清洁、安全。
-
4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐的制备
以对硝基氯苄为起始原料,采用一锅法经亚硫酸钠磺化、氯气氯代制得对硝基苯甲磺酸酰氯,再经四氢吡咯取代、水合肼催化还原、重氮化、保险粉还原制得阿莫曲坦中间体4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐。硝基还原采用水合肼/ Fe2O3- MgO 系催化剂催化还原,收率92%;用保险粉还原重氮液制备肼盐酸盐,收率69%。
关键词: 4-(吡咯烷-1-基磺酰甲基)苯肼盐酸盐 硝基还原 阿莫曲坦 -
复方氯霉素洗剂中氯霉素和水杨酸的含量测定
氯霉素分子中含有硝基,一定量的氯霉素于0.1mol/L盐酸溶液加0.1g锌粉,70℃加热30min,硝基还原为伯胺基,于278nm分别测还原型与非还原型吸光度(A)值,求△A值可计算含量,水杨酸在278nm处△A为0.水杨酸为酚羟酸类,加入一定量FeCl3后于525nm测A值,氯霉素在525nm处无吸收.本文采用的差示分光光度法(△A)与原复方氯霉素洗剂中氯霉素和水杨酸的含量测定采用的亚硝酸钠法和中和法比较,氯霉素△A法测得其含量为标示量的99.49%(n=3);亚硝酸钠法测得含量为标示量的98.68%(n=3);水杨酸分光光度法测得含量为标示量的99.00%(n=3);中和法为99.55%(n=3).方法操作简单,结果准确.
-
2-氨基间苯二酚盐酸盐的制备
目的 研究制备2-氨基间苯二酚盐酸盐.方法 以间苯二酚为起始原料,经硝化、氯化亚锡-盐酸法和水合肼还原法还原、成盐制得目标产物.结果 还原收率分别为89.8%和95.3%.结论 水合肼还原法具有反应条件温和、重复性好,产物易分离提纯、转化率较高的优点.
关键词: 合成 2-硝基间苯二酚 硝基还原 2-氨基间苯二酚盐酸盐