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20-位酯化喜树碱衍生物的合成和抗肿瘤活性
目的寻找高效低毒的抗肿瘤新喜树碱酯衍生物.方法通过酰化反应合成了目标产物,用1HNMR,IR,MS,和HRMS确证了它们的结构;MTT法评价了目标产物的细胞毒活性;并用小鼠肝癌H22肿瘤模型对这些化合物的体内抗肿瘤活性进行了评价.结果合成了12个新喜树碱衍生物.结论体内外抗肿瘤试验表明,对小鼠肝癌细胞H22模型,新合成的喜树碱衍生物4的抗肿瘤活性与拓扑替康相近,但毒性低于拓扑替康.
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苯氧乙酸类化合物的合成及其降脂活性
目的寻找更好的苯氧乙酸类降脂药.方法以苯扎贝特为先导化合物,利用生物电子等排和前药原理,设计并合成了10个未见报道的苯氧乙酸类化合物,其结构经IR,1HNMR,MS及元素分析确证.结果初步的药理实验表明,化合物Ⅱ 1、Ⅱ2、Ⅱ3显示降脂活性,Ⅱ1活性优于阳性对照药苯扎贝特,Ⅱ2、Ⅱ3的个别指标优于苯扎贝特.结论设计思想与实验结果相符,为进一步设计及优化该类化合物结构提供了线索.
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均匀设计在苯氧乙酸合成中的应用
苯氧乙酸是重要的合成中间体,常用来合成除草剂、植物激素和中枢神经兴奋药等[1].我们在合成避蚊剂苯氧乙酰二乙胺时,先由苯酚合成苯氧乙酸,合成线路如下:
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高效液相色谱法测定青霉素V钾中苯氧乙酸的含量
目的:用高效液相色谱法(HPLC法)测定青霉素V钾中的苯氧乙酸含量.方法:采用Hypersil ODS2色谱柱,以0.025 mol/L磷酸二氢铵溶液(用氨溶液调节pH值至7.0)-乙腈(85:15)为流动相,检测波长为220 nm.结果:苯氧乙酸进样量在0.1~1.0μg范围内与峰面积线性关系良好(r=0.999 9),平均回收率为99.9%,重复进样RSD为0.75%(n=6).结论:HPLC法快速准确,专属性强,结果重现性好.
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青霉素类过敏病人外周血T淋巴细胞对不同抗原的增殖反应
目的:探讨青霉素过敏病人外周血T淋巴细胞识别抗原的特异性.方法:分离出16例青霉素类过敏病人,10例健康对照者外周血单个核细胞(PBMCs),分别用青霉素G(PG)钠盐及其侧链苯乙酸(PHA)、青霉素V(PV)钾及其侧链苯氧乙酸(PHOA)、氨苄西林(AMP)及其侧链α-氨基苯乙酸(NPG)、阿莫西林(AX)及其侧链对羟基-α-氨基苯乙酸(PHPG)和青霉素类抗生素母核6-氨基青霉烷酸(6-APA)对PBMCs进行刺激,用四甲基偶氮唑蓝(MTT)比色分析法测定T淋巴细胞的增殖情况.结果:过敏病人组外周血T淋巴细胞受到上述9种抗原刺激后增殖阳性率分别为68.75%、50%、56.25%、37.5%、50%、37.5%、37.5%、31.25%和43.75%.对青霉素类药物的阳性率均比其相应结构侧链为高,其中对PG的阳性率高.对一种刺激物、一种青霉素类药物及其侧链、其他两种或两种以上抗原的阳性率分别为25%,12.5%,62.5%.可根据其增殖情况将T细胞系(TCLs)分为两类:一类为非特异性的同时对多种刺激物发生增殖反应;另一类为特异性的仅对一种刺激物、一种药物及其侧链发生增殖反应.结论:青霉素类抗生素及其侧链、母核均可刺激青霉素类过敏病人外周血T淋巴细胞增殖,增殖的TCLs可分为特异性和非特异性两种.
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盐酸甲氯芬酯的药理作用和临床应用
盐酸甲氯芬酯(Meclophenoxate,Centrophenoxine)化学名为对氨苯氧乙酸二甲氨基乙酸盐,是中枢兴奋药,主要用于脑外伤昏迷、新生儿缺氧、精神错乱,并且可以控制因睡眠过深、觉醒警戒点较低引起的儿童遗尿症.随着研究的不断深入,人们逐渐发现盐酸甲氯芬酯不但具有脑细胞功能活化剂的作用,而且还可清除氧自由基和脂褐素、促进机体代谢、保护细胞膜、增加记忆及提高智能等作用,其临床应用范围不断扩大.