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双黄酮的合成及其与DNA的作用
以芒柄花素、白杨素、3',5'-二异丙基-7,4'-二羟基异黄酮和7-羟基异黄酮为原料分别合成了7-羟基-8-羟甲基-4'-甲氧基异黄酮(1)、8-(5,7-二羟基黄酮)-8'-(7'-羟基-4''-甲氧基异黄酮)甲烷(2)、8,8-亚甲基-双(7-羟基-4'-甲氧基异黄酮)(3)、8,8.亚甲基.双(3',5'-二异丙基-7,4'-二羟基异黄酮)(4)和8,8-亚甲基-双(7-羟基异黄酮)(5),采用IR、1H NMR、13C NMR和元素分析对1～5进行了结构表征.以溴化乙锭(EB)为荧光探针,研究了1～5与小牛胸腺DNA(ct-DNA)的弱相互作用.实验表明,双黄酮2～5与中间体1相比,对DNA更具亲和力.2、3对EB-DNA体系的荧光猝灭常数Kq2(25℃)=1.95×104 L·mol-1,Kq2(35℃)=1.67×104 L·mol-1;Kq3(25℃)=1.89×104 L·mol-1,Kq3(35℃)=1.58×104 L·mol-1,猝灭方式为静态猝灭.
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一种吡啶[2,3-c]并吡唑类化合物与牛血清白蛋白的相互作用
为了从分子水平上认识有机小分子与牛血清白蛋白(BSA)的作用机制,本研究运用荧光光谱法和紫外光谱法研究了人体生理pH值条件下6-氨基-4-(4-氯)苯基-5-氰基-3-甲基-1-苯基吡啶[2,3-c]并吡唑(Ⅰ)对BSA的荧光猝灭和两分子间的相互结合反应.获得了不同温度下Ⅰ与BSA作用的猝灭常数(KSV)、结合常数(K)和结合位点数(n),得出分子间的结合距离(r)和能量转移效率(E),证实Ⅰ与BSA的相互结合作用为单一的静态猝灭过程,彼此作用力强,大约以1∶ 1相结合,并且主要以疏水作用力为主.
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温度和浓度对镉离子与人血清白蛋白结合作用的影响
目的 运用荧光光谱法研究镉离子(Cd2+)与人血清白蛋白在不同温度、浓度下的相互作用.方法 温度为298 K、304 K、310 K、314 K时,在HSA中逐步加入Cd2+,分别测定各条件下HSA及混合样品的荧光光谱.结果 随着Cd2浓度的增大,HSA发射峰略有红移,荧光强度降低;随着温度增高,HSA猝灭程度加大;温度从298 K升至310 K时,Ksv逐步减小,结合常数、结合位点逐步增大,而当温度升高至314 K时,结合常数、结合位点数反而下降;反应中的焓变△H＞0、熵变△S ＞0且吉布斯自由能变△G ＜0.结论 Cd2+对HSA荧光猝灭机制可能为静态猝灭和动态猝灭同时存在.温度升高至310 K时,Cd2与HSA的作用增强,两者之间的作用力主要为疏水作用,而到314 K时则表现出动态猝灭的特征.
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连翘苷与牛血清白蛋白的相互作用
目的：研究连翘苷与牛血清白蛋白（BSA）的相互作用。方法采用荧光光谱法测定不同温度（302K、310K）时连翘苷对BSA的猝灭光谱，根据Stern-Volmer方程求得302K、310K时连翘苷与BSA相互作用的荧光猝灭速率常数kq ，并计算二者的结合位点数n。结果302K、310K时连翘苷与BSA相互作用的荧光猝灭速率常数kq 分别为1．26541×1012 L／（mol· s），1．24196×1012 L／（mol· s），二者的结合位点数n分别为0．9410、1．0395。结论连翘苷对BSA荧光的猝灭属静态猝灭，两者之间形成了一个结合位点。
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头孢哌酮和乳酸环丙沙星与人血清白蛋白相互作用的荧光光谱研究
目的:探讨头孢哌酮(CPZ)、乳酸环丙沙星(CFLX)单独和同时存在时与人血清白蛋白(HSA)的相互作用.方法:采用荧光光谱法研究CPZ、CFLX单独和同时存在时对HSA的荧光猝灭作用,通过Stem-Volmer方程计算猝灭常数(Kq),判断猝灭机制；计算结合常数(KA)和结合位点数.结果:20、37℃时,HSA-CPZ体系的Kq分别为1.1×1012、0.87×1012 L/(mol·s);HSA-CFLX体系Ko分别为2.67×1012、1.75×1012L/(mol·s).CPZ和CFLX对HSA的内源性荧光均因形成复合物而产生静态猝灭.20、37℃时HSA-CPZ和HSA-CFLX体系的KA为0.11×103～1.79×103 L/mol,结合位点数为0.57～0.75.37℃时,HSA-CFLX-CPZ体系的KA值为3.47× 103 L/mol,与HSA-CPZ体系KA值之比为31.55; HSA-CPZ-CFLX体系的KA值为3.59×103 L/mol,与HSA-CFLX体系KA值之比为8.55.结论:CPZ和CFLX同时存在时,一种药物的存在会使另外一种药物与HSA的KA增大、结合稳定性增强,从而致使游离药物的浓度降低,药效下降.
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四环素类药物与人血清蛋白的结合作用研究
目的:探讨四环素类药物(土霉素、美他环素、四环素、多西环素)与人血清蛋白(HSA)的相互作用.方法:利用紫外吸收光谱和荧光光谱研究不同温度下四环素类药物与HSA的结合常数和结合点数,计算焓变(△H)、熵变(△S);依据Forster非辐射能量转移理论,得到供体与受体间的临界距离R0.结果:热力学参数△H0,△S0;R0分别为土霉素1.82 nm,美他环素2.31 nm,四环素2.98 am,多西环素2.26 nm.结论:四环素类药物都能使HSA的荧光发生猝灭,其猝灭机制为静态猝灭;二者之间的主要作用力为静电引力.
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新型芳基异丙酸类化合物与牛血清白蛋白的相互作用
目的 研究新型芳基异丙酸类化合物2-[4-(3-氧代丁基)苯基]丙酸(OPPA)与牛血清白蛋白(BSA)的相互作用.方法 利用瞬态/稳态荧光光谱法和紫外光谱法,测算结合常数、结合位点数、热力学参数和分子的结合距离.结果 在25℃下,反应平衡常数为3.9×104 L·mol-1,结合位点数为0.8;焓变为-16.29 kJ· mol-1,熵变为205.04 J·mol-1 ·K-1,吉布斯自由能为-26.21 kJ·mol-1;OPPA与BSA分子中色氨酸的近距离为3.26 nm.结论 OPPA与BSA的相互作用为动态猝灭和静态猝灭的协同机理,OPPA与BSA的相互作用力主要是疏水相互作用力和静电作用力相互作用.
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巴氯芬及β-环糊精的包结物与牛血清白蛋白的相互作用研究
目的:研究巴氯芬及β-环糊精的包结作用和巴氯芬及β-环糊精包结物与牛血清白蛋白的相互作用.方法:用紫外可见分光光度法与核磁共振法研究了β-环糊精对巴氯芬的包结行为;用摩尔比法确定了包结物的化学计量比;用公式计算了不同温度下巴氯芬与β-环糊精的包结常数;用荧光光谱法研究了巴氯芬与包结物对牛血清白蛋白牛血清白蛋白的相互作用.结果:巴氯芬与β-环糊精的包结过程是自发的,主要驱动力为疏水作用力;巴氯芬及包结物都会对牛血清白蛋白产生静态猝灭.结论:巴氯芬与β-环糊精的包结比为1:1;巴氯芬与牛血清白蛋白的主要作用为疏水作用,而包结物与牛血清白蛋白主要为静电作用,这是由于β-环糊精将巴氯芬分子中疏水部分包结的结果.
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荧光分光光度法研究可卡因与牛血清白蛋白之间的相互作用
目的：研究探讨可卡因与牛血清白蛋白之间的相互作用及相互影响的关系。方法：通过荧光分光光度法分析可卡因对牛血清白蛋白的荧光猝灭方式，并探讨两者之间的作用力。结果：可卡因对牛血清白蛋白的荧光猝灭方式具有一定的规律性，不同温度的反应常熟K为1.36×10？L/mol（28℃）和6.18×10？L/mol（36℃），结合点位数N为2，热力学参数为△H，△S，△G分别为165.45KJ/mol,611.70J/mol?K，-18.20 KJ/mol（28℃），-22.54KJ/mol（36℃）。结论：可卡因对牛血清白蛋白的荧光猝灭机制是一种静态猝灭，两者之间是一种疏水的作用力。
