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2型糖尿病治疗药物杜拉鲁肽的研究进展
杜拉鲁肽是一种长效胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体激动剂,能促进胰岛素分泌,保护胰岛β细胞,抑制胰高血糖素分泌,抑制胃排空,降低食欲;临床用于2型糖尿病(T2DM)和肥胖症的治疗;本品不适用于1型糖尿病,也不能替代胰岛素治疗.本文综述了近年来杜拉鲁肽的研究文献,从作用机制、药效学和药动学、临床研究、不良反应等方面介绍GLP-1受体激动剂杜拉鲁肽的研究进展,旨在为临床合理用药提供参考.
关键词： 杜拉鲁肽 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 2型糖尿病 研究进展 -
治疗2型糖尿病新药杜拉鲁肽
杜拉鲁肽是新的长效胰高血糖素样肽-1受体激动剂,皮下注射每周1次,结合饮食和运动,用于2型糖尿病成人患者的血糖控制,于2014年9月18日被美国FDA批准上市.本文对杜拉鲁肽的药理作用、药动学、临床研究、不良反应及药物相互作用作一综述.
关键词： 杜拉鲁肽 胰高血糖素样肽-1受体激动剂 2型糖尿病 临床研究 -
生物类似药(YD057)与杜拉鲁肽关键质量属性比对研究
目的 通过基因重组表达的生物类似药GLP-1-Fc融合蛋白(YD057)与上市产品杜拉鲁肽进行关键质量属性比对研究,分析其有无显著差异.方法 采用聚丙烯酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)、分子排阻色谱法(SEC)、毛细管电泳法(CE-SDS)、毛细管等电聚焦(CIEF)分析其理化性质在相对分子质量、纯度、电荷异质性是否存在差异,通过肽图分析其在氨基酸一级序列是否一致,通过寡糖分布测定N糖修饰比例是否一致,在体外生物学活性测定以及GLP-1受体结合力分析来评价细胞学功能与分子结合力方面是否一致.结果 生物类似药(YD057)与杜拉鲁肽在理化性质、氨基酸一级序列、N糖修饰比例、细胞生物学功能与受体结合力都无显著差异.结论 两者关键质量属性(CQA)基本一致.
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杜拉鲁肽对阿尔茨海默病样神经退行性变的保护作用
目的 研究杜拉鲁肽(dulaglutide)对阿尔茨海默病(AD)样神经退行性变的保护作用及其机制.方法 应用糖尿病治疗新药杜拉鲁肽观察和探讨其对人神经瘤母细胞SH-SY5Y细胞AD样变的影响及机制.采用MTT方法检测各药物杜拉鲁肽、PI3K抑制剂渥曼青霉素(wortmannin)、胰高血糖素样肽-1(GLP-1)受体拮抗剂Ex9-39对细胞活性的影响;采用蛋白免疫印迹方法检测各组细胞tau蛋白和神经丝(neurofilaments,NFs)蛋白以及PI3K/GSK-3β信号通路中关键酶磷酸化水平.结果 杜拉鲁肽改善wortmannin诱导的细胞活性损伤,减少神经细胞内tau和NFs蛋白的磷酸化水平,提高p-PI3K(p85)和p-GSK3β(S9)的表达水平.而Ex9-39则拮抗杜拉鲁肽的神经保护作用.结论 杜拉鲁肽可通过PI3K/GSK-3β胰岛素信号通路来保护SH-SY5Y神经细胞的AD样退行性变.
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新型长效胰高血糖素样肽-1受体激动药--杜拉鲁肽
目的：了解新型长效胰高血糖素样肽-1受体（GLP-1R）激动药杜拉鲁肽的药物信息。方法：查阅近年来国内外相关文献，对杜拉鲁肽的作用机制、药动学、临床研究、安全性及耐受性等进行归纳和总结。结果与结论：杜拉鲁肽主要用于结合饮食与运动改善和控制2型糖尿病患者的血糖水平，是目前唯一用于糖尿病治疗的非胰岛素注射笔给药药物，单药治疗或与二甲双胍、磺酰脲类药物联合治疗，能降低糖化血红蛋白、空腹血糖水平，减少体质量及餐后血糖波动，长期稳定性和安全性较好，不良反应与已上市的GLP-1R激动药相似，主要为恶心、呕吐和腹泻，低血糖发生率极低。
关键词： 杜拉鲁肽 胰高血糖素样肽-1受体激动药 2型糖尿病
